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靶向药来那替尼/奈拉替尼(neratinib)优势在哪里?

时间:2021-05-07 15:07 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

  来那替尼(neratinib,Nerlynx)是美国Puma Biotechnology(原辉瑞公司研发)研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,通过阻止表皮生长因子受体HER1,HER2和HER4信号通路转导,达到抗癌的目的。基于ExteNET试验,2017年7月, FDA批准了neratinib用于早期HER2阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗后的长期维持治疗。来那替尼的推荐剂量是240 mg(6片),每天口服一次,与食物同时服用,持续1年。主要毒副反应是腹泻,建议洛哌丁胺预防治疗。其临床试验应用研究众多:

来那替尼

  1、ExteNET试验:随机多中心III期研究,来那替尼用于早期HER2+乳腺癌患者术后曲妥珠单抗+化疗辅助治疗后的长期维持治疗。与安慰剂相比,来那替尼2年的无病生存率为94.2%,而安慰剂组只有91.9%,具有统计学上的显著差异(HR = 0.67; P = 0.0046)。

  2、SUMMIT试验:篮氏II期研究,评估了Neratinib在141例各种类型的肿瘤,包括21种肿瘤类型,最常见为膀胱癌,乳腺癌,结直肠癌,以及非小细胞肺癌(NSCLC)。包括124例Her2突变患者和17例HER3突变患者,HER2最常见的突变体包括胞外结构域的s310f,以及激酶结构域的exon20的插入突变和v777l错义突变。结果显示,Neratinib在乳腺癌治疗最有前途,其ORR为32%。在胆道癌和宫颈癌中,ORR分别为22%和20%。然而在膀胱癌和大肠癌组临床疗效有限,在HER3突变的患者无响应。

  3、联合化疗用于经治晚期HER2+晚期乳腺癌:

  4、FB-7研究:来那替尼联合曲妥珠单抗联合化疗作为HER2+乳腺癌的新辅助治疗,相较曲妥珠单抗联合化疗,pCR率提高近12%。

  来那替尼优势在哪里?

  在HER2阳性乳腺癌的临床治疗中针对HER2的靶向药物云集,比如目前国内比较常用的曲妥珠单抗(赫赛汀)、帕妥珠单抗,以及国外的二线标准用药T-DM1、拉帕替尼等。都在HER2乳腺癌的临床试验中获得不错的治疗疗效。目前也形成了以曲妥珠单抗为基础的一线治疗,帕妥珠单抗联合曲妥、T-DM1单药、卡培他滨联合拉帕替尼的二线治疗方案。而HER2的靶向新药来那替尼依然能在其中立足,并用于曲妥珠治疗后的乳腺癌患者,得益于它独特的治疗机理。

  作用靶点广泛而特异,曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1耐药后可以考虑来那替尼为主的治疗。Neratinib可靶向作用于HER1/HER2/HER4,是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物。既往研究发现使用曲妥珠单抗耐药的原因之一是由于HER1(EGFR)的旁路扩增,HER1与HER2在下游的信号通路中有交差作用,通过旁路激活引发肿瘤发展。而来那替尼广泛的靶点覆盖可以很好的避免此漏洞,这是逆转耐药的原因之一。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 来那替尼  https://www.kangbixing.com/drug/lntn/



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(责任编辑:康必行-小喆)
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