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布加替尼/布吉他滨(BRIGATINIB)有哪些适应症?

时间:2021-03-17 15:38 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       据悉,FDA于2017年批准了新的ALK抑制剂布加替尼Brigatinib上市,该药物在肺癌患者中发挥了55%的有效率和86%的控制作用。布加替尼是一种在临床前对ALK重排和CRZ-抗药性均有活性的观察型口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),该临床1/2期试验显示其有很好的应用前景。迄今为止,经批准的布加替尼主要有三种适应症。

  适应症1:治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌。

  适应症2:可用于克唑替尼耐药的患者,最好用180mg的剂量。对克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC患者应用布加替尼治疗的疗效及探索性分析。

布加替尼

  目的:评价布加替尼的剂量效应。

  方法:将222例耐药的患者随机分为112/110例,A组每日服用布加替尼90毫克,B组每日服用布加替尼7天,每日服用90毫克,随后剂量加倍至180毫克。

  结果:A、B两组脑转移患者的治疗反应分别为50%和67%,存在任何一种脑病变的A、B两组患者无进展生存时间分别为12.8个月和18.4个月。

  适应症3:可用于奥希替尼(9291)抗药性患者。这是一种同时具有EGFR和ALK两个靶点的神药,如果与EGFR单抗结合,可以克服由C797S突变引起的第三代靶向药物AZD9291的耐药性。

  研究人员利用计算机模型分析发现,布加替尼这种药物特别适合将ATP与EGFR三重突变蛋白的口袋结合,通过与西妥昔单抗、帕尼单抗等EGFR蛋白抗体联合使用,可以降低癌细胞表面和EGFR三重突变蛋白的总数量,增强布加替尼对癌细胞的抗性,其有效IC50值降低,EGFR三重突变实验鼠的生存期延长。

  与阿法替尼、奥希替尼比较,布加替尼对无EGFR突变的细胞系的抑制活性降低,提示该药的副作用可能较小。Bgardini和EGFR单抗等治疗效果更好,这一点已在体内外试验中得到证实。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  布加替尼   https://www.kangbixing.com/drug/bjtn/




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(责任编辑:康必行-小雪)
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