布吉他滨克服了ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性。它是一种酪氨酸酶抑制剂，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。在体外布吉他滨对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。2017年4月28日，布吉他滨已在美国获得加速批准可用于治疗。

　　布吉他滨用法用量

　　口服90mg,一日一次，从每天90mg的起始剂量开始服用，连续服用7天；如果没有出现严重的副作用或者不耐受，7日后剂量调整为每天180mg,一日一次。

　　若因不良反应以外的其他原因（如漏服或用药后呕吐）导致暂停用药14日或14日以上，重新用药时，应先按一次90mg、一日1次，连用7日，再增至之前耐受的剂量。本药应整片吞服，不得压碎或咀嚼，可与或不与食物同服。布吉他滨治疗期间，要避免进食一些食物，也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物。包括：葡萄柚，葡萄柚汁，酮康唑，利福平，苯妥英，圣约翰草和激素节育药物等。

　　不良反应与处理方法

　　布吉他滨导致的副作用相对也轻一些，有如下：

　　1. 恶心（40%），呕吐（23%），腹泻（38%），便秘（15%），食欲下降（15%）：发生率33%，平时可多注意饮食清淡，少食多餐。如症状严重需用药物缓解。

　　2. 疲劳（36%），头痛（27%），发热（6.4%），咳嗽（34%）。

　　3. 肌肉痛，关节痛（14%）。

　　4. 高血糖（49%）：患者出现新的高血糖症或原有病症恶化。若患者有糖尿病或葡萄糖不耐受，应用胰岛素治疗。开始治疗前应评估空腹血糖，其后需定期检测血糖。

　　5. 高血压：约21%患者出现，治疗前需严格控制血压，治疗期间应检测血压。

　　6. 心动过缓：约7.6%患者出现。治疗期间应监测心率和血压。如不能避免与可治心动过缓药同服，更频繁地监测患者的心率和血压。

　　7. 间质性肺病(ILD)/肺炎：发生率9.1%。症状发生于开始治疗的前7天，停止服药，直至恢复，在低一级的剂量恢复服药，仍怀疑是ILDD或肺炎，剂量不递增；若新症状发生于治疗7天后，停止服药直至恢复至基线，如怀疑是ILD或肺炎，在下一剂量恢复服药，否则在同一剂量恢复服药。如果病情反复发作，则应永久终止服用此药。

　　8. 视力障碍：包括视力模糊、复视和视力减退。发生率约10%。治疗期间建议患者注意视力变化，如有症状即报告给医生。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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