通用名称：注射用硼替佐米 商品名称：万珂TM(Velcade) 英文名称：Bortezomib for Injection 汉浯拼音：Zhusheyong Pengtizuomi

　　【硼替佐米药代动力学】

　　对8名多发性骨髓瘤患者静脉给予本品1.3mg/㎡，最大血药浓度中值为509mg/ml(范围109-1300mg/ml)，肌酐清除率为3l-169ml/min.对晚期恶性肿瘤患者给予本品1.45-2.00mg/㎡，首剂量后的平均消除半衰期为9-15小时。作为单药，推荐剂量的硼替佐米在多发性骨髓瘤患者体内的药代动力学尚不完全明确。

　　分布 尚未对推荐剂量的硼替佐米在多发性骨髓瘤患者体内的分布容积进行研究。浓度为100-1000mg/ml时，硼替佐米与人体血浆蛋白的平均结合率为83%。代谢 利用人体肝微粒体和互补脱氧核糖核酸(cDNA)表达的细胞色素P450同工酶进行的体外研究显示，硼替佐米主要通过细胞色素P450酶系的3A4、2D6、2C19、2C9和IA2酶氧化代谢。主要代谢途径是去硼酸化，形成2个去硼酸化代谢物，再通过羟基化形成几个代谢产物。去硼酸化的硼替佐米代谢产物无抑制26S蛋白酶体的活性。8名患者给药后10-30分钟的血浆数据显示，血浆中代谢产物的浓度比原形药物低。

　　消除 尚未对硼替佐米在人体内的消除途径进行研究。特殊人群 年龄、性别和人种：尚未就年龄、性别和人种对硼替佐米药代动力学影响进行评价。肝功能损害的患者：尚未进行对肝功能损害患者的药代动力学研究。肾功能损害的患者：尚未进行对肾功能损害患者的药代动力学研究。临床研究中患者的肌酐清除率为13.8-220m1/min.儿童：尚无儿童药代动力学资料。

　　【硼替佐米适应症】

　　本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗，此患者在使用本品前至少接受过两种治疗，并在最近-次治疗中病情还在进展。本品的有效性基于它的有效率。尚无临床对照试验证明其临床利益，如对存活率的改善。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：硼替佐米/万珂(VELCADE)患者使用说明介绍

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