芦可替尼英文名Ruxolitinib,是一种选择性酪氨酸激酶-Janus激酶(JAK)抑制剂，起初被用于治疗骨髓纤维化等骨髓增殖性疾病。现在的我，被美国FDA批准用于糖皮质激素耐药急性移植物抗宿主病（GVHD）的治疗，并已经成为了急性GVHD的二线治疗药物。

　　作为JAK1/JAK2选择性抑制剂，我可以结合到JAK1和JAK2激酶上，抑制JAK1和JAK2信号，进而下调JAK1介导的促炎症细胞因子，调节JAK2相关促红细胞生成及免疫细胞活化功能，还可抑制JAK-STAT,从而调整下游细胞的增殖作用。所以说，我的战斗力不容小觑，咱也是靶向药物。今天，在这里，我想为大家细细说一说服药时的注意事项。

　　三唑类抗真菌药：你进我退，友好合作

　　对于接受化疗或造血干细胞移植的血液病患者，三唑类抗真菌药物应用广泛。其主要包括：酮康唑、氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑及泊沙康唑。它们在体内代谢方面各具特点，对CYP450酶系等有不同程度的影响，可产生庞大的药物相互作用网络。

　　酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑及泊沙康唑是强效CYP3A4抑制剂，当与芦可替尼合并用药时，会通过抑制芦可替尼的代谢而增加其体内暴露量。因此，要注意调整芦可替尼给药剂量，每日总剂量应减少大约50%。

　　氟康唑为CYP2C9和CYP3A4酶双重抑制剂，同样需考虑芦可替尼总剂量减量50%应用。

　　当芦可替尼与轻度或者中度CYP3A4抑制剂合并给药时，不建议调整剂量。然而，当开始使用中度CYP3A4抑制剂治疗时，应密切监测患者是否出现血细胞减少等不良反应。

　　苯巴比妥、苯妥英钠、利福平：别以为我怕你

　　CYP3A4酶诱导剂虽然可以显著降低芦可替尼原型药物的体内暴露，但是由于存在活性代谢产物，对芦可替尼的药效学影响较小。对于个体化患者而言，当开始使用强效酶诱导剂治疗时，可能需要增加芦可替尼的给药剂量。

　　环孢素：想和你说对不起

　　肠道中，芦可替尼可能抑制P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）。这可能导致这些转运蛋白的底物——环孢素系统暴露增加。因此，为了减小对肠道内的P-gp和BCRP潜在抑制作用所带来的影响，勿同时服用芦可替尼与环孢素，并尽可能延长两种药物的时间间隔。同时，建议对环孢素进行治疗药物监测（TDM）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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