密妥坦获批治疗无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。
密妥坦作用功效
密妥坦结构与杀虫药DDT和DDD相似，可视为一种肾上腺细胞毒性药物，Gueto和Brown在1958年的研究中发现工业用DDD是由二种同分异构体P,P-DDD(对，对滴滴滴)和O,P-DDD(邻对滴滴滴)组成的混合物，实验发现O,P′-DDD对肾上腺皮质有毒性作用，而DDD的主要成分P,P′-DDD则无此作用。1960年首先报道了O,P′-DDD治疗转移性肾上腺皮质癌的临床试验。研究发现O,P′-DDD能选择性地对肾上腺皮质细胞的线粒体产生直接细胞毒作用，使皮质束状带及网状带细胞萎缩、坏死，但不影响球状带，所以醛固酮分泌不受影响；对ACTH分泌没有影响，但可阻断ACTH对肾上腺皮质的刺激作用，可加速肾上腺皮质激素在周围组织中的灭活。用药后尿中氢化可的松及代谢产物迅速减少。至于对O,P′-DDD选择性作用于肾上腺皮质细胞的机制还不清楚。在动物实验中，O,P′-DDD可使狗肾上腺的皮质肿瘤伴功能亢进的尿中增高的皮质激素降到很低的水平，并可使肿瘤明显缩小。
密妥坦可在不破坏细胞的情况下抑制肾上腺（使肾上腺皮质萎缩和坏死）；其作用的生化机转仍未清楚。现有的数据显示该药物不但调节周边组织的类固醇代谢，而且也能直接抑制肾上腺皮质。密妥坦可改变人体内肾上腺皮质内泌素(corisol)在肾脏以外的代谢；虽然皮质类固醇的血浆中浓度没有下降，但17-羟皮质类固醇的测定值则降低。该药物显然会增加6-B-羟基肾上腺皮质内泌素的形成。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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