PARP抑制剂是一种靶向聚ADP核糖聚合酶的癌症疗法，携带BRCA1或BRCA2种系基因突变的癌症患者体内的肿瘤携带着特定的DNA修复缺陷，因此对同样能阻碍DNA修复的PARP抑制剂尤其敏感。

　　最初开发PARP抑制剂的目的是将PARP与其它造成癌细胞DNA损伤的疗法 (如放疗和化疗) 一起使用，通过削弱癌细胞修复DNA损伤的能力来增强其它疗法的疗效。但是在2005年，研究人员发现携带BRCA突变的肿瘤细胞对PARP抑制剂的敏感度是携带野生型BRCA基因的肿瘤细胞的1000倍。这一重大发现大幅度推进了PARP抑制剂作为单一疗法在临床上的应用。

　　他拉唑帕尼是新一代PARP抑制剂，也是目前已知报道中发现的最强PARP抑制剂。约有5%的乳腺癌患者与BRCA1/2基因胚系突变相关（BRCA1基因3%，BRCA2基因2%），BRCA1突变导致的乳腺癌大部分为三阴性乳腺癌（70%），而BRCA2突变更可能导致雌激素受体阳性乳腺癌（70%）。

　　既往已有多项I、II期临床试验证实了PARP抑制剂在转移性乳腺癌、BRCA生殖系突变肿瘤中的疗效。他拉唑帕尼III期临床试验结果于近日在NEJM杂志发表。

　　EMBRACA研究是一项开放、随机、双臂III期临床试验，也是目前为止在种系（遗传获得）BRCA 1/2突变阳性（gBRCA+）乳腺癌患者中开展的PARP抑制剂相关的规模最大的III期研究。

　　该研究入组患者按照2：1的比例随机分配接受他拉唑帕尼治疗或标准单药化疗（卡培他滨 、艾日布林 、吉西他滨或长春瑞滨）。主要研究终点为无进展生存期（PFS）。在接受随机分组的431名患者中，287名接受他拉唑帕尼治疗，144名接受标准化疗。

　　结果显示，他拉唑帕尼组PFS显著延长（8.6个月 vs 5.6个月，HR=0.542，P<0.0001），根据独立评估确定，他拉唑帕尼组总共37％的患者在1年时没有疾病进展或死亡，标准治疗组为20％。中期分期显示，他拉唑帕尼组中位OS为22.3个月，标准治疗组为19.5个月，差异无统计学意义（P = 0.11），他拉唑帕尼组死亡风险降低24%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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