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阿培利司/阿哌利西(Alpelisib/Piqray)治疗乳腺癌的作用机制

时间:2021-04-08 10:40 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       阿培利司是一种激酶抑制剂,与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和男性,激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性,PIK3CA突变,晚期或转移性乳腺癌在基于内分泌的方案之后或之后通过FDA批准的测试检测。

  阿培利司是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂,其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基(PIK3CA)的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化,细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。

阿培利司

  在乳腺癌细胞系中,阿培利司抑制PI3K下游靶标的磷酸化,包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内,阿培利司抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长,包括乳腺癌模型。

  已显示通过阿培利司治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)转录的增加。与来自ER阳性,PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比,阿培利司和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。推荐剂量:每日一次口服300毫克(两片150毫克片剂)食物。对于不良反应,请考虑剂量中断,剂量减少或停药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  阿培利司   https://www.kangbixing.com/drug/apls/


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(责任编辑:康必行-小雪)
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