瑞格非尼是一种新型小分子多激酶抑制剂，能阻断多种促进肿瘤生长的激酶，如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等，从而发挥抗肿瘤作用。瑞格非尼已被包括在美国、欧洲和日本在内的全球 60 个国家批准用于转移性结直肠癌 (mCRC) 治疗和用于之前使用伊马替尼和舒尼替尼治疗后肿瘤再次出现恶化或对两款药物无法耐受的、不可切除或转移性胃肠道间质瘤 (GIST) 成年患者的治疗。
GRID研究是一项国际性、多中心、随机、安慰剂对照试验，来自17 个国家的57 家医院参加了该研究，入组了199例既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的不可手术切除的，局部晚期或转移性胃肠间质瘤（GIST），评估瑞格非尼的疗效和安全性。研究的主要终点为无进展生存期（PFS），次要终点包括总生存（OS）、肿瘤客观缓解率（ORR）及安全性。
患者随机分配至两组，28天为一个治疗周期，在第1-21天分别接受160mg瑞格非尼口服每天治疗（N=133）联合最佳支持治疗（BSC）或接受安慰剂联合BSC（N=66），持续治疗直至疾病进展或患者出现不可耐受的毒性。
研究结果表明，瑞格非尼的中位PFS为4.8个月，而安慰剂组中为0.9个月，延长了3.9个月，OS无统计学显著性差异，安全性良好。
基于此项研究，瑞格非尼获得FDA批准用于治疗既往接受过甲磺酸伊马替尼（格列卫）及苹果酸舒尼替尼（索坦）治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠间质瘤患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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