他泽司他是一种口服、首创（first-in-class）EZH2抑制剂，该药是一种表观遗传学药物。
该药NDA的提交，主要基于正在进行的II期研究中上皮样肉瘤队列62例患者的数据。该队列数据已在美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布。结果显示，他泽司他治疗获得了临床意义的、持久的缓解，并且安全性和耐受性良好。这62例患者中，有24例为初治患者，38例为复发性和/或难治性患者。截止目前，初治患者中的客观缓解率（ORR）为25%、中位缓解持续时间（DoR）为41.1个月、疾病控制率（DCR）为42%、中位总生存期（OS）尚未达到；复发和/或难治性患者中的ORR为8%、DoR尚未达到、DCR为16%、中位OS为47.4个月；整个研究患者中，ORR为15%、DoR尚未达到、DCR为26%、中位OS为82.4个月。
他泽司他是一种口服、强效、首创（first-in-class）、EZH2抑制剂。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，如被异常激活，将导致控制细胞增殖的基因失调，从而可引起非霍奇金淋巴瘤（NHL）及其他多种实体瘤细胞的无限制迅速生长。他泽司他可通过抑制EZH2酶活性而发挥抗肿瘤作用。在临床研究中，他泽司他在治疗早期就表现出了安全有效地缩小甚至消除肿瘤的能力。
目前，他泽司他正被开发用于多种类型的血液系统恶性肿瘤（非霍奇金淋巴瘤：复发性或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤[DLBCL]、滤泡性淋巴瘤[FL]）和基因定义的实体肿瘤（上皮样肉瘤、滑膜肉瘤、INI1阴性肿瘤、去势抵抗性前列腺癌、铂耐药实体瘤等）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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