药物相互作用研究

　　一、细胞色素P450 1A2抑制剂

　　吡非尼酮是细胞色素P450 1A2的底物。在一项单-剂量药物相互作用研究在25例健康非吸烟者和25例吸烟者，吡非尼酮（Pirfenidone）与氟伏沙明共同给药(在睡前50 mg共3天；50 mg 1天2次共3天，和在早晨50 mg和睡前100 mg共4天)。观察到在非吸烟者中对吡非尼酮暴露增加约4-倍和在吸烟者暴露增加约7-倍。

　　在一项单-剂量药物相互作用研究在27例健康受试者，吡非尼酮（Pirfenidone）801 mg和环丙沙星750 mg(一种CYP1A2中度抑制剂)在第6天的共同给药(环丙沙星被给予750 mg每天2次从第2天至第7天)增加对吡非尼酮暴露81%。

　　二、细胞色素P450 1A2诱导剂

　　在25例吸烟者和25例健康非吸烟者单次口服剂量801 mg吡非尼酮（Pirfenidone）后，在吸烟者与非吸烟者比较全身暴露显著较低。在吸烟者中吡非尼酮的分别为非吸烟者AUC0-inf和Cmax的46%和68%。

　　三、吡非尼酮对P-糖蛋白(Pgp)的抑制性影响

　　在体外系统中在缺乏和存在吡非尼酮在浓度范围从1至1000 μM评价吡非尼酮一种Pgp介导的地高辛[digoxin](5.0 μM)转运潜能。在100 μM浓度和以上吡非尼酮显示弱抑制作用(10至30%)Pgp促进地高辛B-A流出。在人中尚未评价吡非尼酮对Pgp底物药代动力学和安全性的影响。

　　四、吡非尼酮对CYP2C9，2C19或1A2，2D6，3A4的抑制性影响

　　在体外在浓度至1000 μM(约人均数Cmax的10-倍)评价吡非尼酮抑制CYP2C9，2C19或1A2潜能。吡非尼酮显示对CYP2C9，2C19或1A2，2D6，和3A4浓度依赖抑制作用。在1000 μM,吡非尼酮抑制这些酶的活性分别为30.4%，27.5%，34.1%，21%，和9.6%。尚未在人中评价吡非尼酮对CYP2C9，2C19，1A2，2D6，和3A4底物药代动力学和安全性的影响。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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