布加替尼(Brigatinib)是一种更新的小分子ALK抑制剂，它是ALK-TKI的第二代。对于未治疗的ROS1肿瘤，其活性较强，对EGFR也有抑制作用，而对EGFR活性则无明显影响。

　　对ALK阳性细胞，布加替尼的活性和选择性大约是克唑替尼的10倍左右。首次治疗克唑替尼耐药患者的PFS时间超过1年，为许多克唑替尼进展患者带来了无限希望。

　　II期试验显示，用布加替尼治疗克唑替尼耐药后，尤其是针对脑转移灶的控制和治疗，疗效显著，建议维持90mg治疗一周后加量至180mg,其整体PFS持续时间较长，对大脑转移灶的控制时间可达16.6个月，采用这种剂量递增的方案，不但大脑疗效更好，对大脑的PFS持续时间也更长。

　　间变淋巴瘤激酶(ALK)基因融合突变是强致癌性基因，在非小细胞肺癌(NSCLC)中普遍存在，仅次于EGFR.外国研究表明，NSCLC患者ALK融合基因阳性率约为5%。在中国NSCLC中，ALK的阳性率在3%-11%之间。

　　在这些药物中，我们了解到了在对一线药物克唑替尼产生耐药性之后，可以选择第二代ALK抑制剂布加替尼。因为在接受克唑替尼治疗后，中枢神经系统是主要的转移部位之一，所以对于克唑替尼治疗失败并伴有脑转移的病人，布加替尼是否真的有效？最近，著名医学杂志《JCO》上的一篇文章评价了布加替尼对ALK阳性的脑转移性NSCLC患者的治疗效果。

　　I/II期研究中，病人首先接受每天服用90-240mg布加替尼。随机II期试验ALTA分为2组：A组每天给予90mg,B组每天给予70天90mg,然后给予180mg.首要终点为客观缓解率(ORR)，以前有48%的报告。而且这主要是为了评估在入组时已经发生脑转移的病人使用布加替尼的效果。结论：ALK阳性NSCLC患者，布加替尼治疗后脑转移，ORR和iPFS结果较好，180mg剂量组疗效更好。

　　美国FDA批准布加替尼在中国内地上市，该药物是基于上述II期研究ALTA结果，用于治疗病情恶化或经克唑替尼治疗不耐受的ALK阳性转移性NSCLC.客观缓解率在B组为45%,1名病人肿瘤消失，在B组为55%,5名病人肿瘤完全消失。两组患者的疾病控制率均在80%以上。

　　特别值得注意的是，对于脑转移的病人，A组42%的病人颅内肿瘤明显缩小，而B组67%的病人颅内肿瘤明显缩小。安全方面，3级以上常见不良反应包括肌酸磷酸激酶升高、高血压、肺炎、皮疹、脂肪酶升高和局限性肺炎。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布加替尼(BRIGATINIB)在治疗脑转移患者中的疗效情况如何？

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