DESTINY- Breast01 （NCT03248492）二期单臂临床研究，纳入了184例HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌女性患者，这些患者在出现转移的情况下已接受过两种或两种以上抗HER2疗法。患者的中位年龄55岁，白人55%，亚洲人38%，55%PS0分，44%PS1分，53%激素受体阳性，92%具有内脏病灶，29%骨转移，13%脑转移。
所有的患者接受过曲妥珠单抗和TDM-1，66%还接受过帕妥珠单抗，入组前中位治疗线程5（范围2-17）。
完全缓解率4.3%，部分缓解率56.0%，总有效率60.3%，中位缓解持续时间14.8月。enhertu的中位半衰期为5.7天，5.4 mg/kg剂量时，Cmax为122μg/mL,AUC为735μg·day/mL.稳定态（第三个周期）时，蓄积倍数为35%。中央室的估计分布容积为2.77L.Dxd的血浆蛋白结合率约为97%。Enhertu主要通过肝CYP3A代谢。
与强CYP3A抑制剂（比如伊曲康唑）共用时，enhertu的AUC增加11%，Dxd的AUC增加18%，该影响无临床意义。与强CYP3A诱导剂（比如利托那韦）共用时，enhertu的AUC降低19%，Dxd的AUC降低22%，该影响无临床意义。
体外研究中，Dxd是OATP1B1, OATP1B3, MATE2 - K, P -gp, MRP1和BCRP的底物，不是CYP1A2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6和CYP3A的抑制剂，也不是CYP1A2，CYP2B6和CYP3A的诱导剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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