帕拉西替尼是一种口服靶向治疗药物，是为致癌性RET变异和RET耐药突变设计的高效、选择性抑制剂，具有跨癌种、高选择性、有效抑制耐药突变的三大特性：

　　➤跨癌种：具有治疗多种RET变异癌症患者的潜力，有效抑制NSCLC、甲状腺乳头状癌、甲状腺髓样癌（MTC）和其他携带RET变异的癌症。

　　➤高选择性：帕拉西替尼对RET靶点的选择特异性比多靶点激酶抑制剂至少高出100倍（特异性），pralsetinib对KIF5B-RET融合蛋白自身磷酸化的抑制活性是卡博替尼、凡德他尼和RXDX-105的10倍以上（高效）。

　　➤有效抑制耐药突变：临床前研究显示，pralsetinib可有效抑制携带V804L、V804M或V804E突变的KIF5B-RET Ba/F3细胞增殖，可克服和防止由于门卫突变而出现的耐药性。

　　ARROW研究是pralsetinib治疗晚期RET阳性实体瘤患者的一项全球性的1/2期临床试验，主要入组的为RET基因变异的NSCLC、MTC和其他晚期实体瘤。本次ASCO公布了132例RET融合NSCLC患者数据，初治患者29例，既往含铂治疗患者92例。其中116例可评估缓解结果。

　　帕拉西替尼在RET融合NSCLC患者中表现出非常强的抗肿瘤活性：总缓解率（ORR）高达65%，初治及既往含铂治疗患者的ORR分别为73%和61％。疾病控制率（DCR）为93%，临床获益率（CR或PR或SD≥16周）为72%.

　　无论既往治疗与否（既往治疗主要为含铂化疗方案），pralsetinib都可有效缩小肿瘤：96%的可评估患者的病灶都明显缩小，其中初治患者的肿瘤缩小率更是高达100%5.

　　帕拉西替尼使RET融合NSCLC患者获得快速且持久的疾病缓解：在获得缓解的患者中，有75%的患者仍在继续治疗，中位缓解持续时间仍未到达5.对脑转移患者，帕拉西替尼同样具有活性：9例脑转移患者的颅内ORR为56%，其中CR率为33%，截止数据收集时间，6例患者仍在继续接受治疗5.同时，pralsetinib治疗RET融合NSCLC,安全性良好，仅4%的患者因治疗相关不良反应而停药5.如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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