帕唑帕尼是一种抑制血管生成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于晚期肾细胞癌(renalcellcarcinoma,RCC)的治疗。酪氨酸激酶是最常见的生长因子受体，大部分RCC患者由于VHL基因突变以及肿瘤组织异常生长造成缺氧诱导因子(HIF)相关的转录激活，使血管内皮生长因子(VEGF)、血小板衍生的生长因子(PDGF)、表皮生长因子(EGF)、转化生长因子2α(TGF2α)过表达，并通过受体酪氨酸激酶自磷酸化的方式激活Raf/MEK/ERK和PI3K/Akt/mTOR通路，使细胞失控性分裂、增殖和转化，刺激新生血管，促进肿瘤生长和转移。帕唑帕尼能选择性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α、PDGFR -β和C-2Kit,通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信号传递，进而抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成，从而达到抗肿瘤的目的。
帕唑帕尼口服片剂有200mg、400mg两种规格，用于治疗晚期肾癌的推荐剂量为每日一次800mg,对于中等肝功能障碍的患者，服用剂量可调整至每天200mg;该药未在重度肝功能障碍的患者中进行评估，因此不推荐此类患者应用此药。
服用该药应尽量避免同时使用CYP3A 4(细胞色素P450 3A 4酶)抑制剂和诱导剂(如酮康唑、利托那韦和利福平等),如果患者确需同时服用以上药物，则帕唑帕尼的剂量应有所调整。本品对胎儿有危害，妊娠期间禁用此药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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