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拉帕替尼/泰立沙(LAPATINIB)+长春瑞滨可治疗转移性乳腺癌?

时间:2021-05-15 11:24 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

  拉帕替尼已经由美国食品药物管理局所(FDA)核准上市,TYKERB拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

  拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感,半抑制浓度为25 和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感,半抑制浓度在微摩尔级别级别,对于膀胱癌的2种细胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达),增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。

拉帕替尼

  2019年11月6日,英国癌症研究基金会、英国《自然》旗下《英国癌症杂志》在线发表韩国国家癌症中心、蔚山大学首尔峨山医院、首尔大学首尔医院、成均馆大学三星首尔医院、延世大学癌症中心、首尔大学盆唐医院、东亚大学医学院、中央大学医学院、庆北大学医学院、高丽大学医学院的研究报告,探讨了拉帕替尼+长春瑞滨对HER2阳性晚期乳腺癌曲妥珠单抗和拉帕替尼治疗失败患者的有效性。

  该韩国癌症研究协作组(KCSG)多中心非盲随机对照二期临床研究(BR11-16)于2011年12月~2018年3月入组HER2阳性晚期乳腺癌曲妥珠单抗和拉帕替尼治疗失败患者149例患者,按1∶1随机分为两组,其中拉帕替尼+长春瑞滨组75例(拉帕替尼每天1000毫克,长春瑞滨每3周第1和8天每平方米体表面积20毫克)、长春瑞滨组74例(每3周第1和8天每平方米体表面积30毫克)。主要研究终点为18周时的无进展生存率。

  结果,既往抗HER2治疗方案中位数为2(范围2~5)。18周时,拉帕替尼+长春瑞滨组与长春瑞滨组相比:

  无进展生存率:45.9%比38.9%(P=0.40)

  客观缓解比例:19.7%比16.9%(P=0.88)

  中位无进展生存:16比12周(风险比:0.86,95%置信区间:0.61~1.22)

  中位总生存时间:15.0比18.9个月(风险比:1.07,95%置信区间:0.72~1.58)

  毒性反应特征相似并且都可控制

  因此,该研究结果表明,对于曲妥珠单抗和拉帕替尼治疗均失败的HER2阳性晚期乳腺癌患者,拉帕替尼+长春瑞滨治疗可耐受,不过临床获益与长春瑞滨相似。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多详情请访问 拉帕替尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/lptn/



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(责任编辑:康必行-小喆)
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