2014年布吉他滨获得FDA颁布的突破性治疗，用于治疗肿瘤对克唑替尼耐药的ALK阳性转移性NSCLC患者（Xalkori）。该批准基于正在进行的I / II期试验的结果，该试验显示了在患有ALK阳性NSCLC的患者（包括具有活性脑转移的患者）中布里替尼的抗肿瘤活性。

　　该研究是针对晚期肿瘤患者进行的一项单臂、开放性的、多中心的1/2期临床试验。1期试验中，患者接受30-300 mg/d 剂量；2期试验中，患者分别接受90 mg/d、 180 mg/d、或7天90 mg/d,然后180 mg/d的剂量。该研究对137例接受治疗的患者进行了安全性评估。对79例ALK+ 的非小细胞肺癌（NSCLC）患者进行了有效性评价。

　　结果：在可测量的脑转移患者中（10毫米以上），颅内ORR在phI / II试验中为53 %（8/ 15，95 % CI:27 % ~79 %），在具有任何基线脑转移的患者中，中位颅内无进展生存期（iPFS）phI / II试验为14.6个月（95% CI,12.7~36.8个月），布吉他滨对ALK+ 的NSCLC患者，包括脑转移患者，无论以前是否使用过克唑替尼，都具有很好的抗肿瘤活性。

　　ALTA试验：布吉他滨肿瘤控制率86%

　　2017年4月，美国FDA的加速批准日本ARIAD公司研发的抗癌新药——布吉他滨上市，用于治疗ALK阳性、使用crizotinib后进展或对其不耐受的转移性NSCLC患者。该批准是基于一个数据非常出色的ALTA二期临床试验。该研究是一项正在进行的双臂、开放标签、多中心2期临床试验，包含222例ALK阳性、使用crizotinib后进展的局部晚期或转移性NSCLC患者。 这些患者每天接受90 mg的brigatinib,或在7天、每天90 mg的brigatinib治疗后每天改为接受180 mg的brigatinib.该研究的主要终点为研究者评估确认的客观缓解率（ORR）。次要终点包括独立审查委员会（IRC）评估确认的ORR、反应持续时间（DOR）、颅内ORR、颅内无进展生存期（PFS）、安全性和耐受性。

　　结果发现 ：

　　研究者评估确认的ORR在两组中分别为46%和55%，IRC评估确认的ORR分别为51%和55%；

　　研究者评估的中位DOR分别为12个月和13.8个月，IRC评估的中位DOR分别为13.8个月和14.8个月；

　　研究者评估的中位PFS分别为9.2个月和15.6个月，IRC评估的中位DOR分别为9.2个月和16.7个月；

　　在基线具有可测量脑转移的患者，IRC评估确认的颅内ORR分别为50%和67%；

　　在基线有脑转移的患者，IRC评估的颅内PFS分别12.8个月和18.4个月；

　　除了临床试验，尝试多种治疗方案之后发生了脑膜转移，使用二代ALK-TKI抑制剂AP26113（布吉他滨）治疗后达到长期控制的案例。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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