坦西莫司(temsirolimus)，又名西罗莫司酯化物，其是一种由惠氏医药(现己合并到辉瑞医药)研发用于治疗进展性肾癌的靶向性抗肿瘤药物，也是第一个治疗肾癌的靶向治疗药物，而且是唯一上市的特异性抑制mTOR激酶的药物。mTOR激酶是用于调节细胞增殖、生长和细胞存活的重要蛋白质。在体外研究中发现，坦西莫司抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子如血管内皮生长因子的水平下降，进而阻止新生血管的发展，结果导致癌细胞死亡。目前其是唯一能够显着延长肾癌患者生存期的药物。那么坦西莫司不同肿瘤的临床应用中表现如何？

　　乳腺癌

　　目前，坦西莫司在多种类型的恶性肿瘤中都表现出良好的抗癌活性，此类药物临床前实验正在不断推进中，其中大量已经进入临床阶段。一项临床二期研究表明，针对转移性晚期乳腺癌患者，随机分组后，分别静脉注射高低两种剂量的坦西莫司，对患者反映、肿瘤进展时间、毒副作用以及药物的药代动力学参数进行评估，在治疗人群中客观缓解率为9.2%，中位肿瘤进展时间为12.0周，两剂量组功效水平相似，但高剂量的毒性反应更为剧烈，特别是出现抑郁的反应总体表现出有效、安全的抗乳腺癌活性。

　　骨髓瘤

　　针对骨髓瘤研究已进入临床二期的研究，选择16例复发多发性骨髓瘤患者接受25mg静脉注射坦西莫司，观察到药物有38%的反应率，中位肿瘤进展时间为138天，其中副作用包括疲劳、口腔炎、腹泻、中性粒细胞减少、血小板减少症、间质性肺炎、口腔炎等。

　　非小细胞肺癌

　　坦西莫司对非小细胞肺癌的研究进入临床二期阶段，实验研究结果表明，在接受治疗的85位患者中，分组静脉注射25mg和250mg的坦西莫司，低剂量组的中位无进展生存期为2.2月，高剂量组的中位无进展生存期为1年。没有病人出现致命的毒性反应，有36位患者出现3级毒性反应，即血小板减少，疲劳；有12位患者出现4级毒性反应，即中性粒细胞减少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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