塞尔帕替尼（Selpercatinib,LOXO-292）是一种强效、口服、高度选择性、转染期间重排（RET）激酶抑制剂，是第一个获批专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物。试验数据显示，高达50%的RET融合阳性非小细胞肺癌患者可能存在肿瘤脑转移，在存在基线脑转移的患者中，塞尔帕替尼显示出强劲疗效，颅内缓解（CNS-ORR）高达91%（n=10/11）。

　　美国FDA批准塞尔帕替尼用于治疗肿瘤在特定基因（转染期间重排基因，RET基因）存在基因改变（突变或融合）的3种类型肿瘤患者：非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）、其他类型的甲状腺癌。

　　2020年5月，美国FDA基于LIBRETTO-001的研究结果对塞尔帕替尼批准上市。该研究招募了初治和既往多次治疗的各种晚期实体瘤患者，包括RET融合阳性NSCLC、RET突变型MTC、RET融合阳性甲状腺癌以及其他RET改变的晚期实体瘤。LIBRETTO-001的主要疗效指标是ORR和DoR.

　　携带有RET融合驱动的NSCLC患者具有巨大的未被满足的临床需求，需要个体化的疗法来进行治疗。在这项研究中观察到的具有临床意义的结果表明，塞尔帕替尼可以帮助满足这一需求，为这些患者提供宝贵的治疗选择。

　　高达50％的RET融合阳性NSCLC患者会发生脑转移，在既往治疗过的具有可测量脑转移病灶的11名NSCLC患者中，有10名观察到了颅内有效性[中枢神经系统（CNS）ORR]，所有患者的CNS DoR均≥6个月。

　　美国德克萨斯大学安德森癌症中心肿瘤学副教授和靶向治疗临床中心医学主任、LIBRETTO-001的共同研究者Vivek Subbiah博士表示：

　　鉴于RET融合阳性NSCLC的患者面临发生脑转移的高风险，因此颅内有效性是治疗中的重要考量因素。塞尔帕替尼在11名患者中有10名表现出持久的颅内有效性的事实表明，其对于脑转移患者是一种有意义的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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