奥西替尼是表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，在使用第一代靶向药厄洛替尼和吉非替尼（易瑞沙）的肺癌患者中，出现耐药性的患者主要原因是T790M突变。奥西替尼可以与突变的EGFR基因（如T790M,L858R和19外显子缺失）结合，患者服药以后，在患者血液中可以发现两种物质，即AZ7550和AZ5104，前者与AZD9291治疗效果相似，后者对第19外显子缺失，AZ7550突变体和野生型EGFR表现出更好疗效。体外测试结果显示，AZD9291还可抑制HER2, HER3, HER4, ACK1, BLK活性。

　　AZD9291仅被批准作为治疗既往EGFR-TKI耐药后出现EGFR-T790M突变的转移性晚期NSCLC的药物，并未被批准为EGFR突变的一线用药。AZD9291一线用药和二线用药的临床益处哪一个更大一直是诸多临床医生及患者关注的问题。

　　关于AZD9291一线用药的疗效是毋庸置疑的，2016年的ELCC年会上公布了AZD9291最新I期临床数据（AURA,NCT01802632）：80，160mg两个剂量一线治疗EGFR突变NSCLC患者，总ORR为77%，总中位PFS达到19.3个月，总DCR达到97%，而且80mg剂量组PFS还未得到数据，表示可能比19.3个月更久。

　　奥西替尼二线治疗T790M耐药突变患者的临床数据也令人满意。在EMA作为批准依据的两个二期临床(AURA extension,NCT01802632 and AURA2，NCT02094261)显示：针对于EGFR-T790M耐药突变患者的80mg剂量治疗，ORR为66.1%，中位PFS达到9.7个月，DCR达到91%。

　　奥希替尼9291上市后其效果非常显著，受到很多肺癌患者的青睐，很多一代药已经耐药的患者在奥希替尼9291上市后又有了活下去的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：奥希替尼/奥西替尼(OSIMERTINIB)治疗肺癌效果显著吗？

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