在接受阿来替尼治疗的405名患者中，4.6%的患者AST升高超过正常上限(ULN)的5倍，5.3%的患者ALT升高超过正常上限的5倍，3.7%的患者胆红素升高超过正常上限的3倍。这些事件中的大多数(69%的肝转氨酶升高和68%的胆红素升高)发生在治疗的前3个月。

　　6例患者因3~4级AST和/或ALT升高而停用阿来替尼，4例患者因3级胆红素升高而停用阿来替尼。临床试验接受阿来替尼治疗的患者中，ALT或AST同时升高大于或等于正常上限的3倍、总胆红素大于或等于正常上限的2倍、且碱性磷酸酶正常的情况发生在不到1%的患者中。3例出现3~4级AST/ALT升高的患者出现药物性肝损伤。

　　在治疗的前3个月，每2周监测肝功能，包括ALT、AST和总胆红素，之后每月监测一次，对转氨酶和胆红素升高的患者进行更频繁的检测。根据药物不良反应的严重程度，减少剂量或暂停使用或永久停用阿来替尼。

　　一、阿来替尼用药建议

　　1. 推荐剂量为每次4粒（600mg），每日2次（1200mg)，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　2. 整粒吞服胶囊，不要压碎，咀嚼，溶解或打开胶囊，饭后服用效果更佳。

　　3. 如果您在服用后不久呕吐，请勿再服一剂，等到您的下一个预定剂量时间再服药。

　　4. 患者有严重肝损伤的推荐剂量是每次3粒（450mg)，每日2次（900mg)。

　　二、阿来替尼副作用及处理方法

　　主要包括：便秘（36%）、水肿（34%，包括外周水肿、全身水肿、眼睑水肿、眶周水肿）、肌痛（31%，包括肌痛和肌肉骨骼疼痛）、恶心（22%）、胆红素升高（21%，包括血胆红素升高、高胆红素血症和结合胆红素升高）、贫血（20%，包括贫血和血红蛋白降低）和皮疹（20%，包括皮疹、斑丘疹、痤疮样皮炎、红斑、全身皮疹、丘疹样皮疹、瘙痒性皮疹和斑状皮疹）等。

　　阿来替尼副作用及处理方法

　　1

　　皮疹

　　程度比较轻，病人都能耐受，无须停药。

　　可以用常规的抗过敏药物如氯苯那敏、阿司咪唑（息斯敏）、氯雷他定（开瑞坦）等加维生素D 处理。

　　避免强烈阳光直接照射皮肤（容易痒），穿舒适、柔软的衣服，勿用碱性肥皂和粗毛巾擦洗，修剪指甲，嘱病人勿用手挠抓

　　抓破了或擦破了脓头，可涂百多邦。洗脸时动作需轻柔，否则擦破皮疹会满脸是血。

　　2

　　便秘

　　杜密克（乳果糖口服液）、开塞露、灌肠。

　　3

　　贫血

　　多糖铁复合物胶囊

　　4

　　肌痛

　　汉防己甲素片

　　5

　　恶心呕吐

　　程度轻微，一般不需作任何处理，或用饮食调节的方法加以处理，如进清淡饮食，避免油腻食物，多进偏酸饮食、果汁、麦片粥等。

　　轻度：服药前可予胃复安类药物口服；对较重者：选用托烷司琼、格拉斯琼等止吐剂静脉滴注。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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