卡博替尼能够抑制MET,RET以及血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)，也对KIT,FLT3，TEK有抑制作用，使得该药物成为一种具有巨大潜力的抗肿瘤药。该药的疗效不依赖唑来膦酸(zoledronicacid,择泰)的使用或者之前使用的多西他赛 (docetaxel,泰素帝)的化学疗效。不同于denosumab和择泰，卡博替尼对成骨细胞和破骨细胞都有作用。在滤泡性、髓样及退行性甲状腺癌，以及转移性或非转移性晚期乳头状甲状腺癌中，卡博替尼具有孤儿药地位。在一项Ⅲ期临床试验中，该药对髓样甲状腺癌最高反应率为28%，最高PFS为47.3%。

　　在一项Ⅱ期临床试验中，该药对转移性前列腺癌患者骨转移表现出具有重大影响。在一项Ⅱ期临床试验中，各类恶性肿瘤患者均表现出较高的疾病控制率，其中无法手术切除的前列腺癌为71%，卵巢癌为64%，非小细胞肺癌为42%。Exelixis和Ipsen公司今天公开了一项关键3期临床试验CELESTIAL的详细结果，在此项针对接受过先前治疗的晚期肝细胞癌（HCC）患者中，卡博替尼显著地延长了患者总生存期（OS）。该研究将在2018年1月18日至20日在旧金山举行的ASCO-GI研讨会上报告。

　　Cabozantinib是一种小分子抑制剂，能够有效地抑制包括MET、AXL以及VEGFR-1，VEGFR-2 ，VEGFR-3等受体靶点。这些受体均参与到了肿瘤的血管生成、侵入、转移和耐药等一系列与疾病相关的进程。

　　CABOMETYX片剂在美国被批准用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）患者。 CABOMETYX片剂还被欧盟，挪威，冰岛和瑞士批准用于接受过先前血管内皮生长因子（VEGF）靶向疗法的晚期RCC成人患者。

　　这项名为CELESTIAL的临床实验招收了760名接受过索拉非尼(sorafenib)，而且可能接受过两项针对HCC的系统性治疗且有足够肝功能的晚期HCC患者。患者随机按2:1比例，分配到每日接受60毫克卡博替尼的治疗组或安慰剂对照组。

　　晚期肝细胞癌患者的预后往往不好，而且在接受全身治疗之后，治疗方法选择有限。CELESTIAL试验显示，临床显著的总生存期和无进展生存期的疗效表明，如果获得批准，卡博替尼可能成为这些患者治疗的重要补充。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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