塞瑞替尼是晚期转移性非小细胞肺癌的一种小分子靶向药物,其相应的基因靶点是ALK,是肿瘤药物中专门针对ALK基因重排的有效药物。塞瑞替尼适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。塞瑞替尼对EML4-ALK、NPM-ALK基因表达融合蛋白的细胞有抑制作用,能够克服克唑替尼的耐药性。
基于临床研究结果,将198例初治病人纳入疗效分析。这些病人中有74例(37%)是亚洲病人,其中29例患者口服塞瑞替尼,450mg;19例患者口服塞瑞替尼,600mg;26例患者口服空腹,750mg.大多数研究小组的基线特征具有可比性。治疗组90.5%为IV期,37.8%有脑转移、35.1%有骨转移、20.3%有肝转移;治疗组均为脑转移。以盲法独立评审委员会(BIRC)评价的客观缓解率(ORR)和反应时间(DOR)为主要疗效终点。次级终点为研究者评估的ORR和DOR;BIRC和研究者评估的无进展生存期(PFS)和疾病控制率(DCR);生存期(OS)和安全性(CTCAEv4.03)。
实验结果表明:3组(450mgVS600mg组(750mg)客观缓解率(ORR)为78.9%VS76.9%,疾病控制率(DCR)为96.6%VS89.5%VS88.5%。研究发现450mgVS750mg组44.8%VS26.9%出现脑转移灶。平均持续反应时间(DOR)为NE13.2个月(无法评估)VS20.7个月,DOR为68.2%VS44.9%VS20.3%。中等水平无进展生存时间(PFS)为21.9个月,而NEVS为8.2个月;24个月的PFS生存时间为58.9%,而VS37.6%为22.0%。平均总生存期(OS)尚未达到;36个月中,OS发生率为93.1%,VS62.4%,为70.9%。安全性:胃肠毒性(恶心、腹泻和呕吐组别)分别为82.8%、78.9%和96.2%,分别为随餐450mg、600mg和750mg空腹组。
对于胆红素升高、视力障碍和水肿等其他靶向药物,塞瑞替尼随餐口服剂量为450mg;450mg随餐组仅1例患者有3/4级呕吐,未出现3/4级腹泻或恶心症状。结论:与750mg空腹组比较,亚洲ALK+晚期/转移性NSCLC治疗组在治疗效果上明显优于对照组,且胃肠毒性降低。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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