目前市面上很多靶向药一般都是1~3个靶点,而卡博替尼居然有9个,可谓独占鳌头。【卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点】
目前,卡博替尼已经在甲状腺髓样癌(已获批)、肾癌(已获批)、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。
METEOR 临床试验是一个 III 期的临床试验,它被诸多研究者们视为有望改变进展期肾癌治疗标准治疗方案的研究。METEOR对照研究卡博替尼和依维莫司治疗进展期肾癌的疗效。Toni Choueiri 教授在 2015 年 6 月的欧洲癌症大会上报告了 METEOR 临床试验的阶段性研究结果,共有 375 例患者,均为进展期的肾透明细胞癌,随机分为卡博替尼组和依维莫司组,两组的中位 PFS 为 7.4 月、3.8 月,客观反应率为 21%、5%。对 658 例患者的阶段性统计分析结果显示,卡博替尼组的生存率较依维莫司组提高了三分之一,这一结果发表在 NEJM 的 ECC2015 报告中。有研究者认为,这一结果可能将改变已经接受过 VEGFR 靶向治疗的进展期肾癌患者二线治疗的标准方案。
尽管进展期肾癌的一线抗 VEGFR 靶向治疗疗效良好,但是多数患者难免会发生耐药。卡博替尼是靶向肿瘤细胞逃逸的酪氨酸激酶抑制剂,包括:MET、VEGFR、AXL.METEOR 临床试验的结果揭示:对于既往接受过 VEGFR 分子靶向治疗的进展期肾癌患者,卡博替尼与现有的标准治疗方案相比,其缩小肿块、抑制肿瘤细胞生长的效果更佳,卡博替尼组患者的复发率和死亡率明显低于依维莫司组,使得患者的生存期延长。无疑,这一数据给进展期肾癌的患者带来了新的希望。
透明细胞癌占全部肾癌的 70-80%,早期肾癌的五年生存率为 81%,但是,进展期肾癌患者的预后非常差,五年生存率仅仅为 8% 左右。METEOR 临床试验从 2013 年开始招募患者,入组标准为既往接受或 VEGFR-TKI 治疗并且在 6 个月内出现病情进展的患者。患者随机分组,一组接受每天 60 mg 卡博替尼口服治疗,另一组给予每日 10 mg 依维莫司口服治疗。METEOR 临床试验同时评估了治疗的安全性。卡博替尼组和依维莫司组的严重不良反应发生率相似,因严重不良反应而影响继续治疗的患者为 9.1% 和 10%。卡博替尼治疗的最常见不良反应为腹痛(3%),胸水(2.8%),腹泻(2.1%),依维莫司治疗的最常见不良反应为贫血(3.7%),呼吸困难(3.7%),肺炎(3.7%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡博替尼(CABOZANTINIB)的抗肿瘤作用机制如何?
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