克唑替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类靶向药，能够选择性结合ALK、ROS1、MET三种肺癌中常见的驱动基因变异位点产生的受体，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。克唑替尼是一种口服药，口服胶囊的规格有250毫克、200毫克两种。

　　克唑替尼（商品名赛可瑞），是辉瑞研发的ALK/ROS1/MET抑制剂，是第一种获批上市的ALK/ROS1靶向药。在中国，克唑替尼是ALK、ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者的一线（初始）用药。

　　在临床实验中被证实对肺癌ALK突变患者显示出高活性。克唑替尼一线治疗ALK、ROS1阳性晚期非小细胞肺癌的客观缓解率在70%-80%，意思是70%-80%接受治疗的患者的肿瘤会缩小至少30%。

　　克唑替尼一线治疗ALK、ROS1阳性晚期非小细胞肺癌的中位无进展生存期为11-19个月，意思是50%接受治疗的患者，肿瘤不明显增大而且存活的时间是11-19个月。

　　克唑替尼用于ALK融合、ROS1融合阳性非小细胞肺癌的治疗，包括一线或二线治疗，其中ALK融合适应症获批相对较早，但克唑替尼一线治疗的地位，已经被二代、三代ALK靶向药取代，目前应用比较有限；而对ROS1融合阳性患者，克唑替尼则是首选治疗。

　　在临床III期PROFILE 1014研究中，克唑替尼一线治疗ALK融合阳性患者，对比化疗显著延长了无进展生存期（PFS），两组中位PFS分别为10.9个月和7.0个月，克唑替尼使疾病进展风险下降55%；

　　而在总生存期（OS）方面，克唑替尼组的中位OS经长期随访仍未达到，而化疗组为47.5个月，两组患者的4年生存率分别为56.6%和49.1%。在化疗组患者超过80%此后使用克唑替尼，显著改善生存的情况下，克唑替尼一线治疗仍体现明显的生存获益，如果没有交叉治疗，则克唑替尼组患者OS可能是化疗的4倍。

　　在二线治疗的临床III期PROFILE 1007研究中，克唑替尼虽然显著延长了二线治疗的中位PFS（7.7个月 vs 3.0个月，HR 0.49），但并未显著延长OS（21.7个月 vs 21.9个月，HR 0.85），这也与化疗组患者交叉使用克唑替尼有关。

　　而在用于ROS1融合阳性的患者时，克唑替尼在两项临床II期研究中治疗的客观缓解率均为72%，患者的中位PFS分别是16和19个月；目前报告总生存期（OS）的PROFILE试验中，患者的OS高达51.4个月，克唑替尼治疗ROS1融合患者的整体疗效，甚至还要优于治疗ALK融合阳性的患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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