鲁索替尼于2017年获得国家药监局批准。于2011年和2014年获FDA批准用于骨纤维化和真性红细胞增多症（PV）的治疗，该药也是FDA批准的首个骨纤维化和「真红」治疗药物。在欧洲，鲁索替尼于2012年和2015年分别获批骨纤维化和PV适应症。

　　鲁索替尼适应症为：治疗中危和高危骨纤维化，包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。

　　鲁索替尼用法用量：

　　（1）血小板计数50-100/μL患者：每天服用5mg,每天两次。

　　血小板计数100-200/μL患者：每天服用15mg,每天两次。

　　血小板计数大于200/μL患者：每天服用20mg,每天两次。

　　（2）起始用鲁索替尼治疗前进行完全血细胞计数。监视完全血细胞计数每2至4周直至剂量稳定化，对血小板计数减低调整剂量。

　　（3）根据反应增加剂量和因推荐至最大每天2次25mg.如脾脏无减小或症状无改善6个月后终止。

　　鲁索替尼与轻度或中度CYP3A4抑制剂同时用药时，无需进行剂量调整；与强CYP3A4抑制剂同时用药时，需减少剂量，并严密监视，根据药物的安全性和有效性进行剂量调整。当鲁索替尼与CYP3A4诱导剂共同给药时建议无需剂量调整。应密切监视，根据药物的安全性和有效性进行剂量调整。临床研究结果显示骨髓纤维化患者使用鲁索替尼治疗32个月后，总生存率达69%。长期治疗可以使肿大的脾脏缩小，且可减轻与PMF相关的临床症状。

　　鲁索替尼是一种激酶抑制剂， 抑制Janus相关激酶(JAKs)JAK1和JAK2，介导对造血和免疫功能重要的若干细胞因子和生长因子信号。JAK信号涉及细胞因子受体对 STATs(信号转导物和转录激活的补充，激活和随后STATs定位至细胞核导致基因表达的调控。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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