硼替佐米是一种可用于静脉注射的抗肿瘤药物。蛋白酶体是存在于所有细胞中的酶复合物，并在降解控制细胞周期和细胞过程的蛋白质中发挥重要作用。通过阻断蛋白酶体，硼替佐米破坏了许多生物学途径，包括与癌细胞的生长和存活有关的途径。用于注射的硼替佐米用于治疗已经接受至少两种先前治疗的多发性骨髓瘤患者，并且已经证明了在 一次治疗中的疾病进展。介绍剂量的硼替佐米为1.3mg / m 2 /剂量，作为推注静脉内注射，每周两次，持续两周，随后为10天休息。

　　硼替佐米的有效性是基于回应率。没有证明临床益处??的对照试验，如生存率的改善。硼替佐米的FDA批准是基于202个受试者的开放标签，单臂，多中心研究。每周施用静脉注射硼替佐米 1.3mg / m2 /剂量的静脉注射2周，随后进行10天的休息期（21天治疗周期），较多8个治疗周期。该研究采用剂量改变为毒性。对硼替佐米治疗有反应的受试者在延长研究中被允许继续治疗。结果显示52例（27.7％）受试者达到总体反应率，5例（2.7％）达到完全缓解，47例（25％）达到部分缓解，33例（17.6％）显示临床缓解。Kaplan-Meier估计中位反应持续时间为365天。完全反应需要通过免疫固定至少两次测定，至少两次测定，血液和尿液中原始的单克隆蛋白质100％消失，而在133个骨髓中<5％浆细胞至少两次测定至少6周，稳定的骨病和钙。部分反应需要至少2次至少6周，血液骨髓蛋白降低50％，尿骨髓蛋白降低90％，稳定的骨病和钙。临床缓解（SWOG）要求至少2次至少6周，骨骼疾病和钙稳定的血清骨髓瘤蛋白降低75％和/或尿细胞骨架蛋白的90％。

　　与使用Oxytrol相关的不良事件可能包括（但不限于）以下内容：乏力、恶心、腹泻、食欲下降、便秘、血小板减少、外周神经病变、发热、呕吐、贫血、头痛、失眠、浮肿。

　　基于临床前研究，硼替佐米似乎在体外对各种癌细胞类型具有细胞毒性。硼替佐米在非临床肿瘤模型（包括多发性骨髓瘤）中导致体内肿瘤生长的延迟。复方硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合物，可以使泛素化的蛋白质降解。这些途径在调节特定蛋白质的细胞内浓度方面发挥重要作用，从而保持细胞内的平衡。26S蛋白酶体的抑制可以防止这种靶向的蛋白水解，其可以影响细胞内的多个信号级联。正常机制的这种破坏可能导致癌细胞死亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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