乳腺癌是全球女性第一大恶性肿瘤。在乳腺癌患者中，大约20%为HER2阳性。对于HER2阳性乳腺癌患者而言，HER2靶向治疗虽然效果显着，但会遇到靶向治疗绕不过去的坎：治疗后复发或耐药怎么办？Enhertu就是针对这一难题。

　　Enhertu是一款靶向HER2的抗体偶联药（ADC），通过一种4肽链接子将曲妥珠单抗与一种新型拓扑异构酶1抑制剂Exatecan衍生物（一种细胞毒性药物）链接在一起。它也是FDA批准上市的第8款抗体偶联药。关于抗体偶联药，我们此前也有介绍，是由化学链接子与细胞毒性药物链接在一起的单克隆抗体组成，可“精确制导”，直接将细胞毒性药物传递至目标癌细胞，减少对正常细胞的损伤。Enhertu的名字很有趣，“en-HER2”，英文前缀"en"有“进入…之中”的意思，因此，Enhertu的作用机制从字面上就可以大致理解：把细胞毒性药物置入HER2之中，精准地递送至癌细胞内，从而杀死癌细胞。

　　此次FDA的批准基于II期临床试验DESTINY-Breast 01的结果。这项试验共纳入184名HER2阳性转移性乳腺癌患者，这些患者平均已接受过6线方案治疗，几乎已无药可用。II期临床试验结果显示，在接受了Enhertu（5.4毫克/千克）单药治疗后，客观缓解率为60.9%（n = 112，95% CI 53.4-68.0），其中6.0%为完全缓解（n = 11），54.9%为部分缓解（n = 101）。截至2019年8月1日，中位缓解持续时间为14.8个月（95% CI 13.8-16.9）。此外，在11.1个月的中位随访时间里，患者的中位无进展生存期为16.4个月（95% CI 12.7-不可估计）。这些亮眼的数据已在乳腺癌研讨会上对外发布，同时在线发布于《新英格兰医学杂志》。

　　基于II期临床试验及早前的I期临床试验，研究者对Enhertu的安全性也进行了评估，共纳入234名接受过至少一剂Enhertu的HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌患者。推荐的Enhertu剂量为5.4毫克/千克，每3周静脉输注一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。最常见的不良反应（20%或以上的患者）包括恶心、疲劳、呕吐、脱发和便秘；9%的患者发生了间质性肺病（ILD）/肺炎；6名患者（2.6%）因ILD /肺炎引起死亡（I期临床试验报告了2例，II期试验4例）。如果出现这些症状，则需在医生指导下减少剂量或停药。孕妇禁用该药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：ENHERTU的抗癌机制是什么？有哪些适应症？

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