2015年2月3日FDA加速批准了辉瑞研发的新药帕博西尼（palbociclib）联合来曲唑作为内分泌基础的一线疗法，治疗绝经期女性雌激素受体2阴性的晚期乳腺癌患者。每个用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。Palbociclib（帕博西尼）较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。完全可以取代来曲唑的临床用药。

　　Palbociclib（帕博西尼）是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市， 帕博西尼 （palbociclib）是一种口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6） ，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。

　　CDK4/6抑制剂，Palbociclib是一种週期蛋白-依赖激酶(CDK)4和6的抑制剂。週期蛋白D1和CDK4/6是细胞增殖信号通路的下游物质。体外试验表明，palbociclib通过阻断细胞从细胞週期G1进入S期，以减低雌激素受体(ER)-阳性乳癌细胞株的增殖。

　　与单独各个药物比较，帕博西尼和抗雌激素联用可降低癌细胞株的视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）磷酸化，从而减低E2F表达，阻止其生长。

　　在体外试验表明，palbociclib和抗雌激素联合可加速ER阳性乳癌细胞株衰老，在停药后6天仍有效果。体内研究用一种ER阳性乳腺癌异种移植动物模型显示palbociclib和来曲坐联合可抑制Rb磷酸化，从而抑制肿瘤生长。

　　【不良反应】

　　最常见不良反应是中性粒细胞减少，白细胞减少，疲乏，贫血，上呼吸道感染，噁心，口炎，脱髮，腹泻，血小板减少，食欲减退，呕吐，乏力，周围神经病变和鼻衄。

　　【警告和注意事项】

　　1、血液学：可能发生中性粒细胞减少。IBRANCE治疗开始前、每个疗程开始后、头两个疗程的14天和当临床指示时监视全血细胞计数。

　　2、感染：监视体征和症状和适当时不给药。

　　3、胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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