肺动脉高压是一种发生在肺部的高血压，最终可导致心脏及肺部衰竭，任何年龄、性别、民族的人均可能患病。如不加干预治疗，最终可致患者心脏、肺部衰竭及死亡。随着医学技术的进步，肺动脉高压的治疗已进入靶向药物时代，但使用肺动脉高压靶向药物的患者用药费用在每月两千元至两万元之间甚至更高。据了解，我国肺动脉高压患者保守估计约500-800万，接受系统治疗的患者却只有1-2万人。
安立生坦是一种选择性内皮素受体A（ETAR）拮抗剂，它对ETA受体和ETB受体的亲和力大于4000:1，适用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者（WHO组1），用以改善运动能力和延缓临床恶化，已被欧洲心脏病学会肺动脉高压诊疗指南列为肺动脉高压治疗的推荐药物。与目前已上市的其他内皮素受体拮抗剂相比，安立生坦肝损伤的风险较低，具有明显优势。
安立生坦是一种与ETA高度结合（Ki=0.011 nM）的受体拮抗剂，与ETB相比对，ETA有高选择性（>4000倍）。内皮素-1（ET-1）是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型（ETA和ETB）共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1.
安立生坦为高选择性内皮素受体拮抗剂，具有对 ETA 和 ETB 受体亲和力大、口服生物利用度高的优势。相对于其他皮素受体拮抗剂，安立生坦的肝损伤风险较低。安立生坦适用于治疗有（世界卫生组织）WHO Ⅱ级或 Ⅲ 级症状的肺动脉高压患者，已被欧洲心脏病学会诊疗指南列为肺动脉高压治疗的最高级别推荐药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：安立生坦(AMBRISENTAN)单药治疗肺动脉高压患者的效果显著吗？
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