在2017年之前，针对RET突变只能通过多激酶抑制剂（例如vandetinib和cabozantinib）治疗，效果不佳。2020年，RET基因变异的治疗取得了巨大的飞跃，两款有效率超高的抑制剂获批在美国上市，让病友们看到了春天！

　　2021年3月23日，中国国家药监局（NMPA）最新公示，由基石药业申报的RET抑制剂帕拉西替尼（pralsetinib）新药上市申请审评审批状态已更新为“审批完毕-待制证”，这意味着该药已在中国正式获批，适应症为既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这是国内获批上市的首款RET抑制剂，意义重大！

　　帕拉西替尼（pralsetinib）是由Blueprint Medicines Corporation公司开发的一种高效且选择性的口服抑制剂，其靶向致癌RET-融合，抗性突变。该药物的临床前期和早期临床验证也已发表在Cancer Discovery上。根据MD Anderson发布的新闻稿，BLU-667被选中进行调查是因为它对RET的选择性比其他激酶测试的选择性高100倍！并已被证明可通过抑制一级和二级突变体，有效阻止与多种激酶治疗抵抗有关的基因突变，具有强大的克服和预防临床耐药性的潜力！将能够在各种RET改变范围内实现持久的临床反应，并具有良好的安全性。2020年9月5日，帕拉西替尼提前获批，加速上市！随后，基石药业从BlueprintMedicines获得了帕拉西替尼在中国大陆、香港、澳门和台湾的独家开发和商业化授权，2021年3月23日正式在国内获批上市。

　　在2020年5月29日ASCO大会上公布的  I / II ARROW（NCT03037385）期临床试验的更新数据中，帕拉西替尼显示出对非小细胞肺癌的强大抗癌效果。截至2019年11月18日数据，不管是初治的，还是接受过治疗的晚期患者，亦或是已经出现脑转的患者，pralsetinib在RET融合阳性NSCLC患者中都表现出强劲的抗肿瘤活性。在80名先前接受过含铂化疗的患者中，经帕拉西替尼治疗的客观缓解率（ORR）为61％。有5％的患者实现了经确认的完全缓解（CR），14％的患者出现了靶病灶肿瘤的完全消退。在26例未接受过全身治疗的患者中，经帕拉西替尼治疗的客观缓解率为73％（95％CI:52-88％），完全缓解的患者比例为12％。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：帕拉西替尼/普雷西替尼(PRALSETINIB)是用于治疗什么病的？

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