康必行海外医疗海外就医 扫码咨询
康必行海外医疗海外就医 小程序官网

常见疾病库

当前位置: 康必行海外医疗 > 肿瘤资讯 > 瑞普替尼/利培替尼(QINLOCK)成为胃肠道间质瘤的广谱抗癌药?

瑞普替尼/利培替尼(QINLOCK)成为胃肠道间质瘤的广谱抗癌药?

时间:2021-07-05 13:53 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

  胃肠道间质瘤(GIST)是一种影响消化道或腹部附近结构的癌症,多见于胃或小肠。GIST是最常见的胃肠道肉瘤,在美国每年大约有4,000至6,000例新的GIST病例,在欧洲和其他国家也是如此。大多数GIST病例都是由一系列突变驱动的。最常见的原发突变在KIT激酶中占约80%,在PDGFRα激酶中占约6%。当前的疗法不能抑制引起耐药性和疾病进展的全部原发性和继发性突变。根据诊断时疾病的阶段,5年生存率的估计范围为48%至90%。

  瑞普替尼的活性药物成分为Ripretinib,这是一种KIT/PDGFRα激酶开关调控抑制剂,用于治疗KIT/PDGFRα驱动的胃肠道间质瘤(GIST)、系统性肥大细胞增多症(SM)以及其他癌症。瑞普替尼特别设计通过抑制KIT和PDGFRα的广谱突变来改善胃肠道间质瘤患者的治疗。

  瑞普替尼可阻断胃肠道间质瘤中涉及的第9、11、13、14、17、18外显子中的起始和继发KIT突变以及SM中发现的原发性KIT第17号外显子D816V突变。该药还抑制第12、14、18外显子中的原发性PDGFRα突变,包括涉及第18外显子D842V突变的胃肠道间质瘤。

瑞普替尼

  基于评估瑞普替尼四线治疗GIST的关键III期INVICTUS(NCT03353753)研究的疗效数据、INVICTUS和I期研究的安全性数据。INVICTUS是一项随机(2:1)、双盲、安慰剂对照研究,共入组了129例既往已接受多种疗法(至少包括伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼)的晚期GIST患者,评估了瑞普替尼相对于安慰剂的疗效和安全性。

  2019年8月公布的结果显示,研究达到了主要终点:与安慰剂组相比,瑞普替尼治疗组无进展生存期显著延长(中位PFS:6.3个月 vs 1.0个月)、疾病进展或死亡风险显著降低85%(HR=0.15.p<0.0001)。次要终点总生存期(OS)方面,瑞普替尼治疗组与安慰剂组相比显著延长(中位OS:15.1个月 vs 6.6个月)、死亡风险降低64%(HR=0.36.名义p=0.0004);值得注意的是,安慰剂组的OS数据包括接受安慰剂治疗病情进展后转向瑞普替尼治疗的患者数据。另一个次要终点总缓解率(ORR)方面,瑞普替尼治疗组与安慰剂组相比大幅提高(ORR:9.4% vs 0%,p=0.0504)。

  安全性方面,最常见的不良反应(>20%)为脱发、疲劳、恶心、腹痛、便秘、肌痛、腹泻、食欲减退、掌跖红细胞感觉异常综合征(PPES) 、呕吐。在接受瑞普替尼治疗的患者中,导致永久停药的不良反应发生在8%的患者中,因不良反应导致的剂量中断发生在24%的患者中,因不良反应导致的剂量减少发生在7%接受秦洛克治疗的患者中。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:瑞普替尼/利培替尼(RIPRETINIB)可以用于治疗的晚期GIST成人患者?

  更多药品详情请访问 瑞普替尼  https://www.kangbixing.com/drug/ruiputini/


添加康必行顾问,想问就问

【康必行顾问】

7*24小时响应服务需求,服药指导,膳食指导,报告解读,“一对一”定制服务,让您省时省力省心!每个康必行顾问背后都有一个庞大的医生团队。 详情请点击

(责任编辑:康必行-小喆)
  • 相关推荐
  • 其他推荐

添加康必行海外医疗专业医学顾问免费咨询

已有 数万名 患者成功添加
专业医学顾问,7*24小时响应服务需求,用药参考,前沿治疗,报告解读等解决您在治疗过程中遇到的所有问题。

栏目分类

肿瘤资讯文章

本周热门文章
咨询电话

微信

微信

扫描二维码
免费咨询医学顾问