塞瑞替尼是第二代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，2014年4月29日，被FDA批准用于此前接受过克唑替尼治疗后进展、或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2017年5月26日，又被FDA批准用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线用药。
用法用量方面，塞瑞替尼的推荐剂量为750 mg,每天1次，口服。直至疾病进展或不可接受的毒性，空胃给予(即，不要在进餐的2小时内给予)。
不良反应方面，塞瑞替尼最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退，和便秘。
影响患者生命的不良反应有肝毒性、QT间期延长、高血糖、间质性肺病等。
那么相比第一代ALK抑制剂克唑替尼，塞瑞替尼有什么优势呢？
首先，塞瑞替尼可用于克唑替尼耐药后的治疗，对于克唑替尼耐药后的二线治疗，塞瑞替尼在关健指标上表现优异，无论是PFS、ORR、DOR还是脑转移控制率上，新药的表现都更上一层楼。其次，与克唑替尼相比，塞瑞替尼穿透血脑屏障的能力更强，颅内病灶控制更好，因此可有效缓解耐药。所以若有脑转移，一线可考虑直接用塞瑞替尼；若没有脑转移，可先用克唑替尼，以后再根据耐药原因选二三代靶向药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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