克唑替尼是第一代ALK抑制剂，目前常用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗。需要注意的是，第二代ALK抑制剂色瑞替尼和阿来替尼也已经在国内上市，也获批用于一线治疗，这两款药物的疗效比克唑替尼更好，而且副作用更小，但为什么仍旧有很多患者仍旧首选克唑替尼治疗呢？
主要的原因，还是因为克唑替尼的价格相对便宜一些。患者在基因检测ALK阳性之后，往往都会先服用克唑替尼治疗，待克唑替尼耐药之后，再换二代药物色瑞替尼或阿来替尼。需要注意的是，克唑替尼对脑转移患者的效果并不是很好，如果患者出现了脑转移，建议还是直接服用色瑞替尼或阿来替尼治疗。
克唑替尼是美国辉瑞研发的第一代ALK抑制剂，通过抑制ALK胞内部分的激酶区，来降低下游信号通路的激活水平，进而抑制肿瘤生长。克唑替尼作为口服靶向药，但也可能引发耐药的。克唑替尼产生耐药的原因主要包括以下几个方面：
一、ALK继发性耐药突变（ALK激酶域突变和EML4-ALK融合基因拷贝数扩增）——可以更换二代ALK-TKI,扩增只能用色瑞替尼
二、信号旁路的激活（EGFR突变、K-RAS突变、C-KIT扩增、MET扩增、HER3的激活、下游信号中IGFR-1R活化）——可以选择对应的靶向抑制剂
三、继发性自噬 ——使用氯喹（CQ）可以恢复耐药肿瘤细胞对克唑替尼的敏感性
四、肿瘤的异质性
如果克唑替尼耐药，患者可以改用色瑞替尼、艾乐替尼或者阿来替尼这些第二代ALK抑制剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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