艾乐替尼是独特的第二代ALK抑制剂，最初日本的Chugai公司（罗氏子公司）通过高通量筛选发现了一类带有苯并[B]咔唑酮母核结构骨架先导化合物，为改善结合力提高活性用吲哚部分取代苯并呋喃片段，进一步通过优化代谢稳定性、溶剂相互作用以及调节ATP结合位点，以改善激酶效力、选择性和药代动力学特性，从而发现了化合物艾乐替尼。
临床前研究证实，艾乐替尼的ALK抑制活性高于克唑替尼，后续体内外试验也进一步确证了艾乐替尼对克唑替尼已知的多数ALK突变耐药类型有效（除 G1202R）。另一方面，艾乐替尼也能够很好的通过血脑屏障。临床试验中，87例ALK 阳性经克唑替尼治疗失败的NSCLC 进展期患者给予艾乐替尼 600 mg po bid,48%的患者获得持久的客观有效率，中位反应时间（DOR）为13.5月，75%的脑转移患者获得客观缓解（PR+CR），颅内中位反应时间（IDOR）为11月。
2020年ASCO年会上，艾乐替尼对比克唑替尼一线治疗ALK阳性晚期NSCLC疗效和安全性Ⅲ期ALEX研究数据更新，研究成果近期在《肿瘤学年鉴》（Annals of Oncology）正式发表。艾乐替尼组研究者评估（INV）的无进展生存期（PFS）最终定格在34.8个月，显著优于克唑替尼组的10.9个月（HR=0.43, P＜0.0001）。亚组分析结果显示，不论基线是否合并中枢神经系统转移，艾乐替尼均显示出PFS的获益。尽管最终的OS数据尚不成熟，但在第5年时，艾乐替尼组显示出有临床意义的OS改善（62.5% vs 45.5%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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