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艾曲波帕/艾曲博帕(ELTROMBOPAG)治疗血小板减少症的作用机制

时间:2021-08-11 11:28 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       艾曲波帕是首个获准治疗成人慢性原发免疫性血小板减少症(ITP)患者的口服非肽类血小板生成素受体激动剂,临床前和临床研究显示刺激艾曲波帕可升高血小板的骨髓巨核细胞的增生和分化。

艾曲波帕

  对慢性特发性血小板减少性紫癜患者随机临床研究的大量数据支持了艾曲波帕的新药申请获准。此适应证是基于2项关键的短期治疗和1项正在进行长期治疗ITP患者的临床研究数据。防止血小板被破坏一直是治疗ITP患者的主要方法。艾曲波帕临床研究的新进展显示,增加血小板的产生来治疗此种疾病也起着重要作用。艾曲波帕治疗后,整体出血率降低,根据世界卫生组织的出血量表,在研究中出现的大多数出血情况属于1级或2级。39%的患者能够减少或永久停止一种或多种伴随性ITP药物,且不需要救援治疗,治疗效果至少维持24周。

  艾曲波帕属于TPO受体激动剂(TPO-RA),其作用机制为:刺激骨髓中的巨核细胞生成,并最终通过结合并激活TPO受体刺激骨髓中的血小板生成。艾曲波帕每天的最大服用剂量为75mg ,口服,一天一次;对于亚裔人群和中重度肝功能不全患者,艾曲波帕的代谢减低,初始给药剂量可能低于欧美人群和肝功能正常患者。服药时须空腹服用(餐前间隔1小时或餐后间隔2小时),应在含有金属离子食物或药物使用前间隔至少2小时或使用后间隔至少4小时服用,包括抗酸药(如铝碳酸镁咀嚼片、奥美拉唑镁)、乳制品、或含有多价阳离子(如铝、钙、铁、镁、硒和锌)的矿物质补充剂。艾曲波帕化学结构中的亲核基团可能会与多价阳离子发生螯合反应,可显著降低艾曲波帕的吸收,因此需要与含有多价阳离子的食物、药物间隔开服用。不建议将艾曲波帕碾碎后混入食物或液体服用。如您不能确定所服用的食物或药物是否会干扰艾曲波帕的吸收,可以咨询医生或药师。

  药物相互作用方面,如同时合并使用他汀类药物,请告知医生或药师,他汀类药物与艾曲波帕合用时,可能增加他汀类药物的不良反应发生率,必要时需要下调他汀类药物剂量。艾曲波帕通过多个肝药酶代谢,包括CYP1A2、CYP2C8、UGT1A1和UGT1A3.抑制或诱导以上多个酶的药品有可能增加(如氟伏沙明)或减少(如利福平)艾曲波帕的浓度。

艾曲波帕

  艾曲波帕通常耐受良好,潜在的短期毒性包括血小板增多、血栓形成及轻微反应(如头痛和胃肠道不适),转氨酶升高,皮肤反应。用药后,需要监测血常规和肝功能,初始用药时监测相对密集,后续可延长监测间隔。以现有的临床使用数据看,艾曲波帕的治疗通常需要长期维持治疗,仅有很少部分患者可以实现停药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:艾曲波帕/艾曲博帕(ELTROMBOPAG)治疗血小板减少症患者效果怎么样?

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(责任编辑:康必行-小雪)
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