瑞普替尼（Ripretinib）是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和活化环，从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。瑞普替尼抑制GIST中的KIT外显子9、11、13、14、17和18的原发和继发突变，以及系统性肥大细胞增多症（SM）中的外显子17 D816V原发突变。瑞普替尼还抑制GIST部分人群中的PDGFRα外显子12、14和18中原发突变，包括外显子18 D842V突变。

　　2020年5月15日，FDA批准了Deciphera制药的瑞普替尼（商品名：Qinlock），用于转移性胃肠间质瘤四线治疗。瑞普替尼是一种广谱KIT和PDGFRA抑制剂，在一项随机双盲的临床试验（NCT03353753）中，129名符合入组条件的患者，在三线疗法的基础上，分别随机（2∶1）接受本品或安慰剂治疗，ORR分别为9%和0%，中位PFS分别为6.3和1.0个月，中位OS分别为15.1和6.6个月。在超过85%的胃肠间质瘤和系统性肥大细胞增多症病例中检测到突变的KIT或PDGFRA基因，另外急性髓细胞白血病（AML）、黑色素瘤、生殖细胞肿瘤、肺癌和成胶质细胞瘤中也存在一定比例的突变KIT或PDGFRA基因。

　　胃肠道间质瘤（GIST）是一种影响消化道或腹部临近结构的癌症，多见于胃或小肠。GIST是最常见的胃肠道肉瘤，中国每年约有30,000名新诊断，和估计超过10万名已经在进行治疗的胃肠道间质瘤患者。大多数GIST病例都是由一系列突变谱驱动的。最常见的原发突变包括KIT激酶突变占约80％，PDGFRα激酶占约6％。当前的治疗方法无法抑制引起耐药和疾病进展的广谱的原发和继发突变。根据诊断时疾病的阶段，GIST的5年生存率的估计范围为48％至90％。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞普替尼/利培替尼(QINLOCK)是治疗胃肠道间质瘤的靶向药吗？

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