恩杂鲁胺（enzalutamide,恩杂鲁胺）是一种雄激素受体信号传导抑制剂，可直接靶向雄激素受体（AR），并在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用：（1）抑制雄激素结合--雄激素结合诱导构象变化可触发受体激活；（2）防止核移位--AR移位至核是AR介导的基因调控中必不可少的步骤；（3）削弱DNA结合--AR与DNA的结合对于调控基因表达至关重要。
恩杂鲁胺最早于2012年8月被FDA被批准用于治疗曾经接受过多西他赛、紫杉醇治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），2014年又被批准用于未接受过化疗的mCRPC.2018年7月，该药被FDA批准用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC），随后于2019年12月又被FDA批准用于治疗转移性激素敏感型前列腺癌（mHSPC）。
在已经上市的国家中，恩杂鲁胺为转移性去势抵抗性前列腺癌男性患者的标准治疗。不过该药在国内获批较晚，2019年11月才被NMPA批准用于雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）成年患者，商品名为安可坦。未来随着该新适应症的获批，恩杂鲁胺将成为国内首个被批准治疗转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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