尼拉帕利是一种高效、高选择性的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（PARP）1/2抑制剂，其可与PARP结合，抑制PARP从DNA-PARP复合物的解离，从而阻断后续的DNA修复过程，发挥抗肿瘤作用。

　　药代动力学研究显示，尼拉帕利在体内的生物利用度高，达73%，半衰期为36个小时，每日只需一次口服。在代谢方面，尼拉帕利在体内通过羧酸酯酶（carboxylesterases）代谢，与其他药物相互作用少，在与P450酶代谢的药物合并用药时，无需调整剂量。此外，尼拉帕利还能够穿过P-糖蛋白高表达的血脑屏障进入脑组织，在脑组织中显示出较高的暴露量及良好的抑瘤效果。

　　NOVA研究：尼拉帕利用于铂敏感复发性卵巢癌的二线维持治疗

　　该研究纳入553例复发性高级别浆液性卵巢癌、输卵管癌或腹膜癌，且接受含铂化疗达到完全缓解或部分缓解的患者，探索了尼拉帕利或安慰剂治疗的有效性与安全性。该研究首次在入组人群中包含了gBRCA突变人群、同源重组缺陷（HRD）阳性［非gBRCA突变］人群以及非gBRCA突变总人群（包含HRD阳性人群）三个队列。

　　研究结果显示，与安慰剂相比，尼拉帕利治疗的各个亚组患者PFS及疾病进展风险均得到了显著改善，其中，gBRCA突变患者的PFS延长4倍达21个月，疾病进展风险降低73%；非gBRCA突变患者的中位PFS也延长超过2倍达9.3个月，疾病进展风险下降55%；gBRCA突变阴性但HRD阳性患者的PFS延长超过3倍达12.9个月，疾病进展风险降低62%。

　　NOVA研究结果使尼拉帕利成为全球首个获批用于铂敏感复发卵巢癌患者的维持治疗、不论BRCA是否突变的PARP抑制剂。目前，NOVA研究在中国的姐妹研究NORA研究进行当中，这一研究结果将为尼拉帕利在铂敏感复发性卵巢癌亚洲人群维持治疗中的应用提供数据支持。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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