阿昔替尼最初于2012年1月在美国获得FDA上市批准，目前已在包括欧盟、日本、韩国在内的81个国家或地区获得了批准。阿昔替尼于2015年4月获中国食药监局（CFDA）批准上市，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。阿昔替尼目前主要用于既往细胞因子相关治疗方案（白介素-2、干扰素-α、肾癌疫苗、自体免疫细胞治疗DC-CIK等）失败的成人进展期肾癌患者；也可用于既往抗血管生成治疗药物（多靶点酪氨酸激酶抑制剂如索坦、帕唑帕尼、索拉非尼等）失败（进展、无法耐受、肿瘤抑制程度弱等）的晚期肾癌患者。

　　阿昔替尼组：5mg 每次，每日两次，若2周之内未发生2级以上的不良反应或血压高于150/90mmHg,则将剂量增至7mg 每次，每日两次，观察两周后无2级不良反应发生则增至最大剂量10mg每次，每日两次，如果需要，剂量可降至2-3mg 每次，每日两次。

　　索拉非尼组：400mg 每次，每日两次，根据不良反应可将剂量降至400mg 每次，每日一次或400mg隔日一次口服。PD（疾病进展）、无法耐受的不良反应、死亡或患者主动退出后停药，不允许组间交叉给药。

　　CFDA批准阿昔替尼基于一项全球国际多中心III期研究（AXIS研究）和在亚洲区域采用相似的设计开展的一项国际多中心研究的临床数据。全球国际多中心III期研究的临床数据显示阿昔替尼显著延长无进展生存期（PFS）[HR=0.665, 95%CI:0.544-0.812, P值<0.0001]，中位PFS为6.7个月（95% CI: 6.3, 8.6），而接受索拉非尼的患者的中位PFS为4.7个月（95% CI: 4.6, 5.6），与索拉非尼相比，阿昔替尼使中位PFS延长43%。亚洲区域国际多中心研究获得的临床数据与全球国际多中心III期研究相似。基于阿昔替尼III期研究（AXIS）的细胞因子亚组分析，既往细胞因子治疗失败的患者中，接受阿昔替尼治疗的患者的中位PFS为12.1个月，而接受索拉非尼治疗的患者的中位PFS为6.5个月，与索拉非尼相比，阿昔替尼使中位PFS延长86%（HR 0.464，P<0.0001）。

　　一线治疗方案为索坦的亚组，阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月 VS 5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。而两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。阿昔替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力。而索拉非尼组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。

　　此外，后期研究发现，服用阿昔替尼3个月的时候，那些舒张压（也就是血压里的下压，数字较小的那个）高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长（20.7个月VS 12.9个月）。出现高血压，代表着药物多多少少发挥了某种作用，因此总生存期是更长的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿昔替尼/英利达(AXITINIB)的疗效如何？怎么服用？

　　更多药品详情请访问  阿昔替尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/axtn/