索托拉西布是一种可逆的、高选择性靶向KRAS G12C的首创小分子抑制剂。CodeBreaK 100研究主要针对126名患有KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。CodeBreaK 100试验中，索托拉西布患者组的客观应答率（ORR）为37.1％，疾病控制率（DCR）达到了80.6％，中位应答持续时间为10个月。索托拉西布也是首个证明实现无进展生存的KRASG12C抑制剂（中位数时间为6.8个月）。
约13%的NSCLC病例中会出现了KRAS G12C突变。索托拉西布是一种小分子抑制剂，可特异性且不可逆地结合突变KRAS G12C蛋白，阻止KRAS G12C呈现活性状态。KRAS蛋白在调节细胞生长、增殖和分化的正常细胞信号通路中起重要作用。某些KRAS的突变会导致蛋白质激活，导致肿瘤细胞异常生长。此前完成的I期CodeBreak 100试验已初步证实了索托拉西布在多线治疗进展后KRAS G12C突变患者的疗效。
在该试验的患者中，有80％的患者实现了疾病控制。在所有出现疗效反应的患者中，3个出现完全缓解，43个患者达到了部分缓解，所有缓解者的中位最佳肿瘤缩小率为60%。大多数与治疗相关的不良事件（TRAE）为轻度至中度1或2级，并没有发生与治疗有关的死亡案例。试验中25例患者报告了与治疗相关的3级不良事件，其中1例患者报告了4级TRAE.最常见TRAE都是腹泻、恶心、丙氨酸转氨酶增加和天冬氨酸转氨酶增加，TRAE仅导致了7.1％的患者中止治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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