普雷西替尼是一种强效、高选择性的RET靶向药物。在临床研究中，普雷西替尼针对最常见的RET基因融合、激活突变和预测耐药突变始终表现出次摩尔水平的效价。与VEGFR2相比，普雷西替尼对RET的抑制性高出80倍。通过抑制原发和继发突变，普雷西替尼有望克服和预防临床耐药的发生。

　　普雷西替尼的此次批准是基于一项ARROW的一项临床试验研究。ARROW是一项多中心、非随机、开放标签、多队列的临床试验，评估了普雷西替尼治疗RET融合阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效。试验主要研究终点是客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）。

　　先前接受过铂类化疗的转移性RET融合阳性NSCLC　　

　　该研究中纳入了87例RET融合阳性NSCLC患者，接受普雷西替尼单药400mg每天一次治疗。患者基线特征：中位年龄60岁；49%女性；53%白人；35%亚裔，6%西班牙裔和拉丁美洲裔；94%的ECOG评分1，6%的ECOG评分2；99%的患者患有转移性疾病，43%的患者患有中枢神经系统转移病史或当前有转移史。先前接受全身治疗的中位数为2（范围1-6）；45%的患者先前接受过PD1/PD-L1治疗，25%的患者先前接受过激酶抑制剂治疗，52%的患者接受过放射治疗；最常见的RET融合是KIF5B（75%）和CCDC6（17%）。结果显示：客观缓解率（ORR）为57%；80%的患者缓解持续时间大于6个月；对于接受过PD1/PD-L1治疗的患者，ORR为59%。

　　未经治疗的RET融合阳性NSCLC

　　该研究中纳入了27例未经治疗的RET融合阳性NSCLC患者，接受普雷西替尼单药400mg每天一次治疗。患者基线特征：中位年龄65岁；52%女性；59%白人；33%亚裔，4%西班牙裔和拉丁美洲裔；96%的ECOG评分0-1；所有患者患有中枢神经系统转移病史或当前有转移史；最常见的RET融合是KIF5B（70%）和CCDC6（11%）。结果显示：客观缓解率（ORR）为70%；58%的患者缓解持续时间大于6个月。

　　在安全性方面，普雷西替尼常见的不良反应为疲劳（35%），便秘（35%），肌肉骨骼疼痛（32%），高血压（28%），腹泻（24%），咳嗽（23%），发热（20%），水肿（20%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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