帕比司他是诺华公司开发的一种异羟肟酸类小分子组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂，2015年2月23日，获美国食品和药品监管局(FDA)批准上市；帕比司他是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂，具有一种新的作用机制，通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用，能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡，而健康细胞则不受影响。

　　帕比司他（Farydak）是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂， HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。在体外，帕比司他（Farydak）引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用帕比司他（Farydak）治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比，帕比司他（Farydak）对肿瘤细胞的细胞毒性更高。通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用，能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化，引发细胞周期终止和细胞凋亡，而不影响健康细胞。

　　帕比司他是获批治疗多发性骨髓瘤的首款HDAC抑制剂。这款药物适用于先前已至少接受过两种标准治疗药物治疗的患者，其中包括硼替佐米与一种免疫调节剂。帕比司他将与硼替佐米（一种化疗药物）及地塞米松（一种抗炎药物）合并用药。

　　另外，临床研究显示，帕比司他对延长多发性骨髓瘤患者生存期具有肯定作用，为晚期多发性骨髓瘤患者生存质量的改善带来了新的希望。目前临床抗肿瘤药物多种多样，但均或多或少的存在疗效有限、毒副作用强等弊端，帕比司他是一种以表观遗传学为基础的重要抗肿瘤药物，对白血病及多种实体肿瘤细胞均具有抑制和杀伤作用，能够在减轻正常组织所受损伤的同时保证较高的特异性、选择性，有望成为理想的化疗药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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