多发性骨髓瘤特征是骨髓中克隆性浆细胞异常增生，破坏造血功能，刺激骨骼发生溶骨性损害，硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂，能够通过抑制肿瘤细胞内蛋白抑制因子Ⅰ-κB 的磷酸化以及泛素化，降低核转录因子-κB（ NF-κB ）活性。
硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。
肾功能异常；伴有不良遗传学改变；造血干细胞移植后；有髓外病变；低血清游离轻链比；高β2－微球蛋白（β2－MG）；高乳酸脱氢酶（LDH）；诱导治疗疗效在VGPR以上等等这些多发性骨髓瘤患者使用硼替佐米行维持治疗可以使其获益。根据研究结果显示，硼替佐米对于多发性骨髓瘤的治疗效果显著，对于延长无进展生存期的时间明显长于沙利度胺及干扰素等药物，但对于延长总生存期无统计学差异。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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