尼达尼布是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶向作用于PDGF、FGF和VEGF受体以及多种非受体酪氨酸激酶（Src家族、Lck、Lyn和Flt-3）。可阻碍纤维细胞迁移和分化为成纤维细胞、成纤维细胞增殖和活化、成纤维细胞向肌成纤维细胞转化和胶原沉积。

　　体外研究表明，尼达尼布还通过抑制淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶（Lck）发挥抗炎作用。此外，尼达尼布可阻碍单核细胞向促纤维化型巨噬细胞极化。这些多效性可以解释尼达尼布在纤维化性肺疾病中的疗效。

　　基于尼达尼布的靶向抗纤维化作用机制，2011年和2014年相继在特发性肺纤维化（IPF）患者中开展并完成了具有里程碑意义的TOMORROW研究和INPULSIS研究。TOMORROW研究是一项针对尼达尼布治疗IPF的随机、双盲、安慰剂对照、为期52周的II期剂量探索性试验，确定了150mg bid作为尼达尼布的治疗剂量。基于TOMORROW研究结果，包括INPULSIS-1和INPULSIS-2、INJOURNEYTM、INMARKTM和INSTAGETM等在内的后续大型研究相继开展。

　　INPULSIS研究是两项重复的随机、双盲、为期52周的临床III期研究（INPULSIS-1和INPULSIS-2），共纳入1066例IPF患者，主要研究终点为患者的用力肺活量（FVC）年下降率。TOMORROW、INPULSIS-1和-2三项研究均于《新英格兰医学杂志》发布研究结果，结果显示尼达尼布150mg bid可一致性减缓IPF患者的FVC年下降率。

　　基于以上研究，尼达尼布成为全球首个也是目前唯一作用机制明确、获批用于治疗IPF的创新靶向药物。2014年起，尼达尼布相继在70多个国家和地区获批用于治疗IPF,并于2017年9月在中国获批上市。2015年美国胸科学会/欧洲呼吸学会/日本呼吸学会/拉丁美洲胸科协会（ATS/ERS/JRS/ALAT）的IPF诊治指南，2016年特发性肺纤维化诊断和治疗中国专家共识，2017年法国特发性肺纤维化的诊断和管理（更新版）实践指南，2019年韩国间质性肺疾病诊断和管理指南等多个国内外指南/共识均推荐尼达尼布用于治疗IPF.如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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