肺癌作为国内死亡率和发病率都居高不下的呼吸系统恶性肿瘤，其中超过85%的肺癌患者的病理类型为非小细胞肺癌。由于非小细胞肺癌早期症状不显著，不易被发现，确诊时常常有局部浸润或远处转移，因此，许多患者在发现时已是晚期且不适合手术治疗。过去，非小细胞肺癌的治疗以化疗和放疗为主，但是传统的化疗方案疗效有限且存在较多的毒副反应。但令人欣慰的是，随着科学的发展和进步，癌症治疗已经进入精准治疗和免疫治疗时代，尤其以肺癌的精准治疗越来越充分和成熟，越来越多新的药物靶点被挖掘。根据2021年非小细胞肺癌NCCN指南推荐：肺癌患者应检测的靶点有EGFR、ALK、ROS1、BRAF、KRAS、NTRK、PD-L1及新兴靶点MET、RET、HER2，另外还有肿瘤突变负荷（TMB）。

　　作为肺癌的“钻石”靶点，间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因融合突变其实较为罕见，仅占非小细胞肺癌的3%~5%，但对ALK抑制剂敏感，因此非小细胞肺癌的靶向治疗效果好。自2011年第一代ALK抑制剂克唑替尼获批上市，到2018年美国FDA正式批准第三代劳拉替尼上市，ALK抑制剂在克服耐药性和增加血-脑屏障通透性方面取得了极大的突破。

　　劳拉替尼是ALK和ROS1双靶点抑制剂，具有强效的抗肿瘤作用，不仅能克服一代、二代ALK抑制剂产生的G1202R耐药突变，同时对血-脑屏障有很好的通透性。因此，对于ALK抑制剂耐药和中枢神经系统转移的晚期非小细胞肺癌患者是十分合适的。

　　根据一项多中心、单臂开放的临床试验（NCT01970865），II期临床试验分别纳入了276例 ALK + /ROS1 +晚期或转移性非小细胞肺癌患者，给予口服劳拉替尼进行治疗，治疗周期为 21 天，结果发现，总客观缓解率（ORR）为 49.6%，ALK + 患者的ORR 为 52.4%，ROS1 +患者的ORR为36.2%，然而，既往接受过克唑替尼治疗的 ROS1 + 患者ORR为26.5%、mPFS 为 8.5 个月，未接受过克唑替尼治疗的ROS1 +患者ORR为61.5%、mPFS 为 21个月。因此，对于ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者，劳拉替尼在一线治疗和克唑替尼治疗后病情进展的二线治疗上，均表现出较好的抗肿瘤活性。

　　2020年3月《新英格兰医学杂志》公布了一项对比劳拉替尼与克唑替尼一线治疗晚期ALK阳性非小细胞肺癌 的临床试验，该研究纳入了296例ALK +晚期非小细胞肺癌患者，结果显示，劳拉替尼组和克唑替尼组的 ORR 分别是76% 和 58%，同时，克唑替尼组的12个月无进展生存率仅为39%而劳拉替尼则可达78%。可见劳拉替尼一线治疗疗效明显优于克唑替尼。2021年3月，FDA正式批准了第三代ALK抑制剂劳拉替尼用于ALK+非小细胞肺癌的一线治疗。

　　2020年4月，一项评估劳拉替尼治疗接受色瑞替尼或艾乐替尼治疗后病情进展的ALK + 晚期非小细胞肺癌患者的效果的Ⅳ期临床试验（NCT04362072）启动，该研究结果初步预计于 2023年公布。

　　作为第三代ALK抑制剂，劳拉替尼不论是作为一线治疗还是三线治疗都显示出了其优越性，不仅克服了ALK抗性突变同时提高了血脑屏障的通透性，可以说是ALK阳性肺癌患者的救星。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：劳拉替尼/洛拉替尼一线治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌的效果如何？

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