依鲁替尼分子骨架由三个片段组成,苯氧苯基片段,吡唑嘧啶胺片段及光学活性的N-丙烯酰基哌啶环结构。依鲁替尼可用于至少接受过一种治疗的边缘区淋巴瘤(MZL)患者的治疗,该药与常规化疗相比,耐受性更好,适用于常规治疗后复发或难治的边缘区淋巴瘤患者。
美国FDA已批准依鲁替尼作为第一个治疗华氏巨球蛋白血症的药物,华氏巨球蛋白血症是一少见的惰性B细胞淋巴瘤。FDA指出,华氏巨球蛋白血症为一个非霍奇金淋巴瘤类型,进展缓慢,肿瘤性B淋巴细胞可在骨髓、淋巴结、肝脏和脾脏中生长,这些异常B淋巴细胞可以过度产生IgM(巨球蛋白),导致出血和视觉或神经系统问题。依鲁替尼阻断导致异常B淋巴细胞生长分化的酶。
依鲁替尼的这一批准是基于一项研究结果,该研究囊括63例既往接受过治疗的巨球蛋白血症患者(中位年龄63岁),依鲁替尼420mg,每日一次。总有效率62%,近51%患者获部分缓解(PR),11%达到非常好的部分缓解(VGPR),无完全缓解病例。中位缓解时间尚未达到(缓解时间1.8-2.8个月),达到缓解的中位时间1.2个月(0.7-13.4个月)。最常见的不良反应(>20%患者)有中性粒细胞减少、血小板减少、腹泻、皮疹、恶心、肌肉痉挛、疲乏。11%的患者由于不良反应导致药物减量,6%由于不良反应停药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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