硼替佐米是一种降解泛素化蛋白质的大型蛋白质复合物。该途径在调节各种细胞蛋白的细胞内浓度方面起着重要作用。硼替佐米可阻止泛素化蛋白质的靶向蛋白水解，而这种正常通路的破坏可影响细胞内的多种信号通路，导致细胞死亡。结果导致NF-κB通路下调。NF-κB是一种转录因子，可刺激多种生长因子的产生，包括IL-6、细胞粘附分子和抗凋亡蛋白，所有这些都有助于细胞生长和化疗耐药。硼替佐米对NF-κB通路的抑制导致细胞生长受到抑制并恢复化疗敏感性。

　　硼替佐米的注意事项：

　　1.对硼替佐米和/或甘露醇过敏的患者禁用。

　　2.肝功能受损患者应谨慎使用，因为药物代谢和/或清除率可能会降低。轻度肝损伤患者不需要调整剂量。然而，中度至重度肝损伤患者应在第一个周期中以0.7 mg/m2的低剂量开始治疗。根据患者耐受性，剂量可增加至1.0 mg/m2，或在后续周期中进一步减少至0.5 mg/m2.

　　3.硼替佐米的药代动力学不受肾损害程度的影响。因此，肾功能不全患者无需调整硼替佐米的剂量。由于透析可能会降低硼替佐米的浓度，因此应在透析程序后给药。

　　4.有晕厥病史的患者、服用抗高血压药物的患者和脱水患者应谨慎使用，因为硼替佐米可导致直立性低血压。

　　5.硼替佐米应在任何3级非血液学毒性（不包括神经病）或任何4级血液学毒性开始时停用。症状消失后，可重新开始治疗，剂量减少25%。对于神经病变，1级周围神经病变伴疼痛或2级周围神经病变，硼替佐米的剂量应减少至1.0 mg/m2.在存在2级神经毒性的情况下，应停止治疗，直到症状缓解并重新开始，剂量为0.7 mg/m2，同时将治疗计划改为每周一次。如果存在4级神经毒性，应停止治疗。

　　6.皮下注射（SC）硼替佐米可用于已有神经病变的患者或发生周围神经病变的高危患者。

　　7.患者应避免服用绿茶产品和补充剂，因为它们已被证明会阻碍硼替佐米的临床疗效。

　　8.患者应避免服用圣约翰草，因为它已被证明会改变硼替佐米的代谢，导致有效药物水平降低。

　　9.妊娠D类。应避免母乳喂养。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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