ALK阳性肺癌患者的标准一线治疗药物是克唑替尼，但是大部分患者在接受克唑替尼治疗不到1年就会发生肿瘤耐药。色瑞替尼、阿来替尼、布加替尼作为第二代ALK阳性肺癌靶向药，对40%~50%的克唑替尼耐药患者有效。但是第二代靶向药治疗一段时间后，仍然会出现耐药。第二代靶向药耐药后，长期以来都缺乏更有效的治疗手段，直到洛拉替尼的出现。

　　洛拉替尼对几乎所有ALK耐药突变都具有较好的抗癌作用。临床试验表明，既往接受过ALK抑制剂治疗后出现耐药的患者，使用洛拉替尼治疗，客观缓解率为46%，颅内客观缓解率为42%，中位无进展生存期约为9.6个月。由于脑部周围有血脑屏障的保护，而克唑替尼很难通过血脑屏障进入脑部，因此克唑替尼对肺癌脑转移的效果很差。洛拉替尼具有良好的血脑通透性，可以很好地通过血脑屏障，因此对肺癌脑转移具有更好的预防和治疗作用。

　　有一项临床试验研究了洛拉替尼对ALK或ROS1阳性进展期非小细胞肺癌患者的疗效，结果显示：初治患者的客观缓解率为90%，其中颅内病灶的客观缓解率为67%；既往接受过克唑替尼的患者客观缓解率为70%，其中颅内病灶的客观缓解率为87%；接受克唑替尼以外的ALK肺癌靶向药的患者客观缓解率为32%，其中颅内病灶的客观缓解率为56%；接受过2~3种ALK肺癌靶向药患者的客观缓解率为39%，其中颅内病灶的客观缓解率为53%；这项临床试验说明，不管患者接受过哪种或哪几种ALK肺癌靶向药的治疗，只要出现肺癌脑转移，使用洛拉替尼治疗的疗效都非常显著。

　　临床试验表明，洛拉替尼具有良好的安全性。洛拉替尼最常见的不良反应(≥20%)是水肿、周围神经病变、认知效应、呼吸困难、疲劳、体重增加、关节痛、情绪效应和腹泻。最常见的严重不良反应是肺炎(3.4%)、呼吸困难(2.7%)、发热(2%)、精神状态改变(1.4%)和呼吸衰竭(1.4%)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：洛拉替尼/劳拉替尼(LORBRENA)一线治疗肺癌患者可以有效延长生存期？

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