恩曲替尼可通过血脑屏障，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity，未达到预先设定的目标）；可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。恩曲替尼是一种选择性的、可口服的、有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂，恩曲替尼也是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂。用于治疗携带NTRK1/2/3（编码TRKA/TRKB/TRKC）、ROS1和ALK基因融合突变的局部晚期或转移性实体肿瘤。
恩曲替尼产生不良反应该如何调整剂量？
首次减少剂量：400毫克/天，第二次减少剂量：200毫克/天，如果减少2剂量后毒性持续存在或复发，则永久停药。
充血性心力衰竭：2级或3级就保留，降低剂量直到恢复到≤1级，4级：永久停止。
中枢神经系统的影响：不可容忍的2级：保留，根据临床需要以降低剂量直到恢复到≤1级；3级：保留，降低剂量直到恢复到≤1级；4级：永久停止。
高尿酸血症：有症状或4级：降低尿酸盐的治疗；直到症状或症状改善为止，以相同或减少的剂量恢复。
视力障碍≥2级：暂缓直至改善或稳定；根据临床需要以相同剂量或减量剂量恢复。
贫血或中性粒细胞减少：3级或4级：暂缓直至恢复到2级以下；根据临床需要以相同或减少的剂量恢复。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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